Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110100t (h)C (mg/L)2 h30 mg/L12 h11,1 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV vancomycin, kadarnya 30 mg/L pada 2 jam dan 11,1 mg/L pada 12 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 30 mg/L (2 h)C2 = 11,1 mg/L (12 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinisSulit
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 4 L/hS = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima vankomisin IV setiap 12 jam; klirens vankomisin adalah 4 L/h. Setiap dosis adalah 750 mg vancomycin. Cari kadar rata-rata keadaan mantap Css,avg.

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Perhitungan farmasiSedang
024681010 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:10 000. Anda memerlukan 0,38 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 10 mL: berapa volume V itu?

1:10 0000,38 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
30%hydrogen peroxide+0%air? mL10%600 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 600 mL hydrogen peroxide 10% dari sediaan 30% dan air murni. Berapa mL V air yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

30%0%10%600 mL
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
25 000 unit500 mLheparin? mL/h89 kg14 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 25 000 unit heparin dalam 500 mL. Instruksinya 14 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 89 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

25 000 unit/500 mL14 unit/kg/h89 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
400 mg250 mLdopamine? mL/h110 kg2 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dopamine 400 mg dalam 250 mL. Instruksinya 2 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 110 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

400 mg/250 mL2 mcg/kg/min110 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Bagaimana penghambat ACE menurunkan tekanan darah?

  1. AMenghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II
  2. BMenyekat kanal kalsium tipe L di sel otot polos pembuluh darah
  3. CMenyekat reseptor beta-1 di jantung
  4. DMeningkatkan reabsorpsi natrium di ginjal
8.FarmakologiSulit

A patient who takes clonidine stopped it suddenly two days ago. He is now agitated, has a headache and his blood pressure is very high. What is the most likely explanation?

  1. ANormal variation unrelated to the medication
  2. BAn allergic reaction to clonidine
  3. CRebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal
  4. DClonidine toxicity due to slow excretion by the kidneys

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 6,972 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(30/11,1)/10 = 0,9943/10 = 0,09943 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,09943 = 6,972 h

Jawaban

t½ = 6,972 h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Css,avg = 15,63 mg/L

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Kadar rata-rata keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(4·12) = 15,63 mg/L

Jawaban

Css,avg = 15,63 mg/L
3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 3,8 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,38/0,1 = 3,8 mL

Jawaban

V = 3,8 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 400 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

30%: 10 − 0 = 10 bagian
0%: 30 − 10 = 20 bagian
total: 30 bagian

Air

V = 600·20/30 = 400 mL

Jawaban

V = 400 mL

Periksa: 200 mL larutan 30% mengandung 60 g obat, yaitu 10% dari 600 mL.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 24,9 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

14·89 = 1 246 unit/h

Konsentrasi

25 000/500 = 50 unit/mL

Laju pompa

R = 1246/50 = 24,92 ≈ 24,9 mL/h

Jawaban

R = 24,9 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 8,3 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

2·110 = 220 mcg/min
220·60 = 13200 mcg/h

Laju pompa

R = 13200/1600 = 8,25 ≈ 8,3 mL/h

Jawaban

R = 8,3 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · Menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II

Mengapa ini jawabannya

Penghambat ACE (seperti ramipril) menurunkan angiotensin II sehingga pembuluh melebar dan aldosteron berkurang. Obat ini juga mengurangi pemecahan bradikinin, yang menjelaskan batuk kering.

Jawaban

A · Menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II
8.Farmakologi

Jawaban: C · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal

Mengapa ini jawabannya

Clonidine is a central alpha-2 agonist. Stopping it suddenly lets sympathetic activity surge, causing rebound hypertension, so it is tapered gradually.

Jawaban

C · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics