Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg98 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 98 kg akan diberi dosis muat aminophylline secara intravena untuk mencapai kadar theophylline sebesar 10 mg/L. Volume distribusinya 0,5 L/kg dan faktor garamnya S = 0,8. Cari dosis muat LD dari aminophylline dalam mg.

98 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 7 L/kg0,5 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg98 kg · S = 1 · F = 0,7

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 98 kg memiliki kadar digoxin sebesar 0,5 mcg/L; targetnya 0,8 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki F = 0,7. Dosis muat tambahan LD berapa yang menaikkan kadar ke target?

98 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,87 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,87 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
5%150 g+1%coal tar? g3%coal tar

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda memiliki 150 g salep coal tar 5%. Berapa gram m salep coal tar 1% yang harus Anda tambahkan untuk membuat salep 3%? Bulatkan ke gram bulat terdekat.

150 g · 5%1%3%
m = g
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
100 unit100 mLinsulin reguler10 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus berisi 100 unit insulin reguler dalam 100 mL berjalan dengan laju 10 mL/h. Berapa unit per jam D yang diterima pasien?

100 unit/100 mL10 mL/h
D = unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
500 mg250 mLdobutamine? mL/h51 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 500 mg dalam 250 mL. Instruksinya 5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 51 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min51 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Tanda mana yang khas untuk toksisitas opioid?

  1. APupil pinpoint
  2. BPupil sangat melebar
  3. CNapas cepat dan dalam
  4. DSuhu tubuh tinggi
8.FarmakologiSulit

Pada overdosis aspirin, urine dapat dibuat basa dengan natrium bikarbonat. Mengapa hal ini meningkatkan ekskresi salisilat?

  1. ABikarbonat mempercepat metabolisme salisilat di hati menjadi bentuk tidak aktif
  2. BBikarbonat mengikat salisilat dan membuatnya tidak aktif
  3. CLebih banyak salisilat terionisasi di tubulus, sehingga lebih sedikit yang direabsorpsi
  4. DUrine basa meningkatkan filtrasi glomerulus

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 612,5 mg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,5·98 = 49 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 49·10 = 490 mg

Dosis muat (loading dose)

LD = 490/(0,8·1) = 612,5 mg

Jawaban

LD = 612,5 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 294 mcg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·98 = 686 L

Kenaikan yang dibutuhkan

0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L

Dosis muat (loading dose)

LD = 686·0,3/(1·0,7) = 294 mcg

Jawaban

LD = 294 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,87 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,87/1 = 0,87 mL

Jawaban

V = 0,87 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: m = 150 g

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

5%: 3 − 1 = 2 bagian
1%: 5 − 3 = 2 bagian

Skalakan dengan jumlah yang Anda miliki

m = 150·2/2 = 150 g

Jawaban

m = 150 g

Periksa: 150 g + 150 g = 300 g salep 3%.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 10 unit/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

100/100 = 1 unit/mL

Unit per jam

D = 10·1 = 10 unit/h

Jawaban

D = 10 unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 7,7 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

5·51 = 255 mcg/min
255·60 = 15300 mcg/h

Laju pompa

R = 15300/2000 = 7,65 ≈ 7,7 mL/h

Jawaban

R = 7,7 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · Pupil pinpoint

Mengapa ini jawabannya

Toksisitas opioid secara klasik menyebabkan pupil pinpoint, napas lambat atau dangkal, dan penurunan kesadaran. Nalokson membalikkan efek-efek ini.

Jawaban

A · Pupil pinpoint
8.Farmakologi

Jawaban: C · Lebih banyak salisilat terionisasi di tubulus, sehingga lebih sedikit yang direabsorpsi

Mengapa ini jawabannya

Salisilat adalah asam lemah. Dalam urine basa, lebih banyak salisilat berada dalam bentuk terionisasi, yang "terperangkap" di tubulus dan diekskresikan. Ini disebut ion trapping.

Jawaban

C · Lebih banyak salisilat terionisasi di tubulus, sehingga lebih sedikit yang direabsorpsi

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics