Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baru Kembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua kadar: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan: R = CL·C_ss/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak: 1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal: dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
Pilih hubungannya: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase: % b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan: g = % × mL / 100
Kekuatan rasio: 1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi: volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi: mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi: bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar: 0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian: mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari: jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram: kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus: unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa: mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan: 1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 97 kg akan diberi dosis muat digoxin tablet untuk mencapai kadar 1 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki bioavailabilitas F = 0,7. Cari total dosis muat oral LD dalam mcg.

97 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

2.Farmakokinetik klinisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus theophylline berjalan pada 45 mg/jam tanpa dosis muat. Klirens pasien adalah 3 L/jam dan waktu paruhnya 9 jam. Berapa kadar C setelah 21 jam?

R = 45 mg/hCL = 3 L/ht½ = 9 ht = 21 h

C = mg/L

3.Perhitungan farmasiSedang

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:10 000. Anda memerlukan 0,78 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 10 mL: berapa volume V itu?

1:10 0000,78 mg

V = mL

4.Perhitungan farmasiSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 600 mL ethanol 45% dari sediaan 90% dan air murni. Berapa mL V air yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

90%0%45%600 mL

V = mL

5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah infus berisi 50 unit insulin reguler dalam 50 mL. Instruksinya 1 unit/jam. Tentukan laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

50 unit/50 mL1 unit/h

R = mL/h

6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus dopamine berisi 800 mg dalam 500 mL berjalan dengan laju 19 mL/h. Berat badan pasien 68 kg. Berapa dosis D dalam mcg/kg/menit yang diterima pasien? Bulatkan ke satu angka desimal.

800 mg/500 mL19 mL/h68 kg

D = mcg/kg/min

7.FarmakologiSedang

Bagaimana heparin menghasilkan efek antikoagulannya?

AHeparin menguraikan fibrin dalam bekuan yang sudah ada
BHeparin menghambat COX-1 trombosit secara ireversibel
CHeparin meningkatkan kerja antitrombin, yang menginaktifkan trombin dan faktor Xa
DHeparin memblokir sintesis faktor pembekuan yang bergantung pada vitamin K di hati

8.FarmakologiSulit

Why is clavulanic acid combined with amoxicillin (co-amoxiclav)?

AIt inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
BIt makes amoxicillin cross the blood–brain barrier more easily
CIt slows the kidney excretion of amoxicillin
DIt reduces the risk of penicillin allergy

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 970 mcg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × C_ss. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·97 = 679 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 679·1 = 679 mcg

Dosis muat (loading dose)

LD = 679/(1·0,7) = 970 mcg

Jawaban

LD = 970 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: C = 12,02 mg/L

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(C_puncak/C_lembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (C_puncak − C_lembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah C_ss,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Kadar keadaan mantap

C_ss = 45/3 = 15 mg/L

Konstanta laju

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Kadar setelah waktu yang diberikan

C = 15·(1 − e^{−0,07702·21}) = 12,02 mg/L

Jawaban

C = 12,02 mg/L

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 7,8 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,78/0,1 = 7,8 mL

Jawaban

V = 7,8 mL

4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 300 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

90%: 45 − 0 = 45 bagian

0%: 90 − 45 = 45 bagian

total: 90 bagian

Air

V = 600·45/90 = 300 mL

Jawaban

V = 300 mL

Periksa: 300 mL 90% mengandung 270 mL obat, yaitu 45% dari 600 mL. Ini mengasumsikan volume langsung dijumlahkan; dalam praktik etanol ditambahkan hingga mencapai volume.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 1 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

50/50 = 1 unit/mL

Laju pompa

R = 1/1 = 1 mL/h

Jawaban

R = 1 mL/h

6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 7,5 mcg/kg/min

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram per menit

19·1600 = 30400 mcg/h

30400/60 = 506,7 mcg/min

Per kilogram

D = 506,7/68 = 7,451 ≈ 7,5 mcg/kg/min

Jawaban

D = 7,5 mcg/kg/min

7.Farmakologi

Jawaban: C · Heparin meningkatkan kerja antitrombin, yang menginaktifkan trombin dan faktor Xa

Mengapa ini jawabannya

Heparin mengikat antitrombin dan sangat mempercepat inaktivasi trombin dan faktor Xa olehnya. Heparin berat molekul rendah terutama bekerja pada faktor Xa.

Jawaban

C · Heparin meningkatkan kerja antitrombin, yang menginaktifkan trombin dan faktor Xa

8.Farmakologi

Jawaban: A · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

Mengapa ini jawabannya

Many bacteria produce beta-lactamases that inactivate penicillins. Clavulanic acid inhibits these enzymes, so amoxicillin can work against these organisms.

Jawaban

A · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics