Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg100 kg · S = 1 · F = 0,7

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 100 kg akan diberi dosis muat digoxin tablet untuk mencapai kadar 1 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki bioavailabilitas F = 0,7. Cari total dosis muat oral LD dalam mcg.

100 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinisSulit
VCss,avg​ = ?450 mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h80 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 80 kg meminum aminofilin oral (S = 0,8, F = 1) setiap 12 jam. Klirens teofilin adalah 0,04 L/kg/h. Setiap dosis adalah 450 mg aminophylline. Cari kadar rata-rata keadaan mantap Css,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 180 kgD = 450 mg
Css,avg = mg/L
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,17 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,17 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 500 mg serbuk. Anda menambahkan 2 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,5 mL. Resepnya 360 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

500 mg2 mL + 0,5 mL360 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
100 unit100 mLinsulin reguler? mL/h3 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah infus berisi 100 unit insulin reguler dalam 100 mL. Instruksinya 3 unit/jam. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

100 unit/100 mL3 unit/h
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine30 mL/h108 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus dobutamine berisi 250 mg dalam 250 mL berjalan dengan laju 30 mL/h. Berat badan pasien 108 kg. Berapa dosis D dalam mcg/kg/menit yang diterima pasien? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL30 mL/h108 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSedang

Bagaimana heparin menghasilkan efek antikoagulannya?

  1. AHeparin meningkatkan kerja antitrombin, yang menginaktifkan trombin dan faktor Xa
  2. BHeparin menguraikan fibrin dalam bekuan yang sudah ada
  3. CHeparin menghambat COX-1 trombosit secara ireversibel
  4. DHeparin memblokir sintesis faktor pembekuan yang bergantung pada vitamin K di hati
8.FarmakologiSulit

A woman with epilepsy who takes an antiepileptic drug plans to become pregnant. Which advice is standard?

  1. AStop all antiepileptic drugs straight away as soon as she stops contraception
  2. BAvoid folic acid because it lowers drug levels
  3. CNo change is needed, as antiepileptics carry no risk in pregnancy
  4. DTake folic acid before conception and seek specialist review of her medication

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 1000 mcg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·100 = 700 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 700·1 = 700 mcg

Dosis muat (loading dose)

LD = 700/(1·0,7) = 1000 mcg

Jawaban

LD = 1000 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Css,avg = 9,375 mg/L

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,04·80 = 3,2 L/h

Kadar rata-rata keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·450/(3,2·12) = 9,375 mg/L

Jawaban

Css,avg = 9,375 mg/L
3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,17 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,17/1 = 0,17 mL

Jawaban

V = 0,17 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 1,8 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

2 + 0,5 = 2,5 mL
C = 500/2,5 = 200 mg/mL

Volume

V = 360/200 = 1,8 mL

Jawaban

V = 1,8 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 3 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

100/100 = 1 unit/mL

Laju pompa

R = 3/1 = 3 mL/h

Jawaban

R = 3 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 4,6 mcg/kg/min

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram per menit

30·1000 = 30000 mcg/h
30000/60 = 500 mcg/min

Per kilogram

D = 500/108 = 4,63 ≈ 4,6 mcg/kg/min

Jawaban

D = 4,6 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawaban: A · Heparin meningkatkan kerja antitrombin, yang menginaktifkan trombin dan faktor Xa

Mengapa ini jawabannya

Heparin mengikat antitrombin dan sangat mempercepat inaktivasi trombin dan faktor Xa olehnya. Heparin berat molekul rendah terutama bekerja pada faktor Xa.

Jawaban

A · Heparin meningkatkan kerja antitrombin, yang menginaktifkan trombin dan faktor Xa
8.Farmakologi

Jawaban: D · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication

Mengapa ini jawabannya

Folic acid before and in early pregnancy reduces the risk of neural tube defects. Medication should be reviewed before conception, but drugs should not be stopped suddenly because uncontrolled seizures are also dangerous.

Jawaban

D · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics