Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 120 mg gentamicin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 6 mg/L dan waktu paruhnya 2 jam. Cari klirens CL dalam L/jam.

D = 120 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinisSulit
93 kg62 · priaSCr 3,1 mg/dLCrCl → τ = ? h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 62 tahun memiliki berat 93 kg dan kreatinin serum 3,1 mg/dL (274 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Regimen vancomycin yang lazim adalah 1000 mg setiap 12 jam untuk klirens kreatinin 100 mL/menit. Dengan mempertahankan dosis, interval diperpanjang sebanding dengan penurunan klirens. Cari interval pemberian dosis yang baru τ. Bulatkan ke satu angka desimal.

62 tahun93 kgpriaSCr = 3,1 mg/dL1000 mg q12hCrCl normal 100 mL/min
τ = h
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,55 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,55 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 1000 mg serbuk. Anda menambahkan 4,8 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,2 mL. Resepnya 220 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

1000 mg4,8 mL + 0,2 mL220 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
250 unit250 mLinsulin reguler? mL/h8 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah infus berisi 250 unit insulin reguler dalam 250 mL. Instruksinya 8 unit/jam. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

250 unit/250 mL8 unit/h
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h87 kg30 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien dengan berat badan 87 kg mendapat instruksi nitroglycerin dengan dosis 30 mcg/menit. Kantong berisi 25 mg dalam 250 mL. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

25 mg/250 mL30 mcg/min87 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

A patient with difficulty swallowing is prescribed several tablets. Which one should not be crushed?

  1. AA plain paracetamol tablet
  2. BA tablet that the pharmacist says may be crushed
  3. CA plain aspirin dispersible tablet
  4. DA modified-release (extended-release) tablet
8.FarmakologiSulit

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt can cause bronchospasm
  2. BIt is broken down too slowly in asthma
  3. CIt causes severe hypertension in asthma
  4. DIt reduces the effect of inhaled steroids

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: CL = 6,931 L/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 120/6 = 20 L

Konstanta laju

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Klirens

CL = 0,3466·20 = 6,931 L/h

Jawaban

CL = 6,931 L/h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: τ = 36,9 h

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 62)·93/(72·3,1) = 32,5 mL/min

Interval baru

τ = 12·100/32,5 = 36,92 ≈ 36,9 h

Jawaban

τ = 36,9 h

Dalam praktik, interval dibulatkan ke nilai yang praktis seperti 12, 24, 36, atau 48 jam.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,55 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,55/1 = 0,55 mL

Jawaban

V = 0,55 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 1,1 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Volume

V = 220/200 = 1,1 mL

Jawaban

V = 1,1 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 8 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250/250 = 1 unit/mL

Laju pompa

R = 8/1 = 8 mL/h

Jawaban

R = 8 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 18 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis per jam

Instruksinya per menit untuk seluruh pasien, sehingga berat badan tidak diperlukan.

30·60 = 1800 mcg/h

Laju pompa

R = 1800/100 = 18 mL/h

Jawaban

R = 18 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: D · A modified-release (extended-release) tablet

Mengapa ini jawabannya

Crushing modified-release products destroys the release mechanism and can cause toxic peaks. Enteric-coated tablets should also not be crushed; the pharmacist can advise on liquid or other forms.

Jawaban

D · A modified-release (extended-release) tablet
8.Farmakologi

Jawaban: A · It can cause bronchospasm

Mengapa ini jawabannya

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

Jawaban

A · It can cause bronchospasm

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics