Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 110 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Vankomisin diberikan sebagai infus kontinu kepada pasien yang klirens vankomisinnya 110 mL/min. Berapa laju infus R dalam mg/jam yang memberi kadar keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 110 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg54 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 54 kg yang mendapat dosis gentamicin teratur berada pada keadaan mantap. Targetnya adalah puncak 6 mg/L dan lembah 0,5 mg/L, dan volume distribusinya 0,25 L/kg. Dengan asumsi dosis IV cepat, dosis D berapa yang menaikkan kadar dari lembah ke puncak?

54 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,76 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,76 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
10%150 g+2%salicylic acid? g6%salicylic acid

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda memiliki 150 g salep salicylic acid 10%. Berapa gram m salep salicylic acid 2% yang harus Anda tambahkan untuk membuat salep 6%? Bulatkan ke gram bulat terdekat.

150 g · 10%2%6%
m = g
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
100 unit100 mLinsulin reguler? mL/h1,5 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah infus berisi 100 unit insulin reguler dalam 100 mL. Instruksinya 1,5 unit/jam. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

100 unit/100 mL1,5 unit/h
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
500 mg250 mLdobutamine? mL/h74 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 500 mg dalam 250 mL. Instruksinya 10 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 74 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min74 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Bagaimana gliseril trinitrat (GTN) meredakan angina?

  1. AGTN melepaskan nitrat oksida yang terutama melebarkan vena dan mengurangi beban kerja jantung
  2. BGTN memblokir reseptor beta-1 dan memperlambat jantung
  3. CGTN melarutkan bekuan di arteri koroner
  4. DGTN meningkatkan kekuatan kontraksi jantung sehingga jantung memompa darah lebih efisien
8.FarmakologiSulit

Seorang perempuan lansia yang mulai mengonsumsi SSRI dua minggu lalu kini bingung, dan natrium plasmanya rendah. Apa mekanisme yang paling mungkin?

  1. ASekresi ADH yang tidak sesuai akibat SSRI yang menyebabkan retensi air
  2. BKehilangan natrium melalui diare berat akibat SSRI
  3. CKerusakan langsung pada kelenjar adrenal
  4. DPeningkatan sekresi aldosteron

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: R = 132 mg/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens dalam L/jam

110·60/1000 = 6,6 L/h

Laju infus

R = 6,6·20 = 132 mg/h

Jawaban

R = 132 mg/h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 74,25 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,25·54 = 13,5 L

Dosis

D = 13,5·(6 − 0,5) = 74,25 mg

Jawaban

D = 74,25 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,76 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,76/1 = 0,76 mL

Jawaban

V = 0,76 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: m = 150 g

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

10%: 6 − 2 = 4 bagian
2%: 10 − 6 = 4 bagian

Skalakan dengan jumlah yang Anda miliki

m = 150·4/4 = 150 g

Jawaban

m = 150 g

Periksa: 150 g + 150 g = 300 g salep 6%.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 1,5 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

100/100 = 1 unit/mL

Laju pompa

R = 1,5/1 = 1,5 mL/h

Jawaban

R = 1,5 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 22,2 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

10·74 = 740 mcg/min
740·60 = 44400 mcg/h

Laju pompa

R = 44400/2000 = 22,2 mL/h

Jawaban

R = 22,2 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · GTN melepaskan nitrat oksida yang terutama melebarkan vena dan mengurangi beban kerja jantung

Mengapa ini jawabannya

GTN diubah menjadi nitrat oksida, yang melemaskan otot polos pembuluh melalui cGMP. Venodilatasi menurunkan preload, sehingga jantung bekerja lebih ringan dan membutuhkan lebih sedikit oksigen.

Jawaban

A · GTN melepaskan nitrat oksida yang terutama melebarkan vena dan mengurangi beban kerja jantung
8.Farmakologi

Jawaban: A · Sekresi ADH yang tidak sesuai akibat SSRI yang menyebabkan retensi air

Mengapa ini jawabannya

SSRI dapat menyebabkan sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak sesuai (SIADH), terutama pada lansia. Retensi air mengencerkan natrium plasma, sehingga menyebabkan hiponatremia dan kebingungan.

Jawaban

A · Sekresi ADH yang tidak sesuai akibat SSRI yang menyebabkan retensi air

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics