Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg91 kg · S = 1 · F = 0,7

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 91 kg akan diberi dosis muat digoxin tablet untuk mencapai kadar 1 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki bioavailabilitas F = 0,7. Cari total dosis muat oral LD dalam mcg.

91 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinisSulit
t (h)C (mg/L)Css​26 hC = ?

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus theophylline berjalan pada 52,5 mg/jam tanpa dosis muat. Klirens pasien adalah 3,5 L/jam dan waktu paruhnya 9 jam. Berapa kadar C setelah 26 jam?

R = 52,5 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 9 ht = 26 h
C = mg/L
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,19 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,19 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 250 mg serbuk. Anda menambahkan 1,9 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,6 mL. Resepnya 180 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

250 mg1,9 mL + 0,6 mL180 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
25 000 unit500 mLheparin? mL/h103 kg12 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 25 000 unit heparin dalam 500 mL. Instruksinya 12 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 103 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

25 000 unit/500 mL12 unit/kg/h103 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
800 mg500 mLdopamine35 mL/h67 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus dopamine berisi 800 mg dalam 500 mL berjalan dengan laju 35 mL/h. Berat badan pasien 67 kg. Berapa dosis D dalam mcg/kg/menit yang diterima pasien? Bulatkan ke satu angka desimal.

800 mg/500 mL35 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSedang

Warfarin bekerja dengan:

  1. AMengaktifkan antitrombin
  2. BMenghambat sintesis faktor pembekuan yang bergantung vitamin K
  3. CMenghambat trombin secara langsung
  4. DMenghambat agregasi trombosit melalui penghambatan ireversibel COX-1
8.FarmakologiSulit

Seorang petani yang terpapar pestisida organofosfat memiliki pupil kecil, air liur berlebihan, berkeringat, sekret bronkus, dan bradikardia. Apa mekanismenya?

  1. APenghambatan asetilkolinesterase
  2. BBlokade reseptor GABA-A
  3. CBlokade reseptor muskarinik
  4. DPelepasan noradrenalin berlebihan

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 910 mcg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·91 = 637 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 637·1 = 637 mcg

Dosis muat (loading dose)

LD = 637/(1·0,7) = 910 mcg

Jawaban

LD = 910 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: C = 12,97 mg/L

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Kadar keadaan mantap

Css = 52,5/3,5 = 15 mg/L

Konstanta laju

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Kadar setelah waktu yang diberikan

C = 15·(1 − e−0,07702·26) = 12,97 mg/L

Jawaban

C = 12,97 mg/L
3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,19 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,19/1 = 0,19 mL

Jawaban

V = 0,19 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 1,8 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

1,9 + 0,6 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL

Volume

V = 180/100 = 1,8 mL

Jawaban

V = 1,8 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 24,7 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

12·103 = 1 236 unit/h

Konsentrasi

25 000/500 = 50 unit/mL

Laju pompa

R = 1236/50 = 24,72 ≈ 24,7 mL/h

Jawaban

R = 24,7 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 13,9 mcg/kg/min

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram per menit

35·1600 = 56000 mcg/h
56000/60 = 933,3 mcg/min

Per kilogram

D = 933,3/67 = 13,93 ≈ 13,9 mcg/kg/min

Jawaban

D = 13,9 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawaban: B · Menghambat sintesis faktor pembekuan yang bergantung vitamin K

Mengapa ini jawabannya

Warfarin menghambat vitamin K epoksida reduktase sehingga sintesis faktor II, VII, IX, dan X berkurang. Obat ini dipantau dengan INR dan dibalikkan dengan vitamin K.

Jawaban

B · Menghambat sintesis faktor pembekuan yang bergantung vitamin K
8.Farmakologi

Jawaban: A · Penghambatan asetilkolinesterase

Mengapa ini jawabannya

Organofosfat menghambat asetilkolinesterase, sehingga asetilkolin menumpuk di reseptor muskarinik dan nikotinik. Atropin memblokir efek muskarinik dan pralidoksim dapat mengaktifkan kembali enzim jika diberikan lebih awal.

Jawaban

A · Penghambatan asetilkolinesterase

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics