Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg69 kg · S = 1 · F = 0,7

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 69 kg akan diberi dosis muat digoxin tablet untuk mencapai kadar 0,8 mcg/L. Volume distribusinya 7 L/kg dan tablet memiliki bioavailabilitas F = 0,7. Cari total dosis muat oral LD dalam mcg.

69 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinisSulit
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus vancomycin dimulai tanpa dosis muat. Waktu paruh pada pasien ini adalah 6 jam. Berapa lama t untuk mencapai 80% dari kadar keadaan mantap?

t½ = 6 h80% Css
t = h
3.Perhitungan farmasiSedang
024681010 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:10 000. Anda memerlukan 0,56 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 10 mL: berapa volume V itu?

1:10 0000,56 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 500 mg serbuk. Anda menambahkan 9,5 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,5 mL. Resepnya 230 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

500 mg9,5 mL + 0,5 mL230 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
12 500 unit250 mLheparin? mL/h99 kg14 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Instruksinya 14 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 99 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

12 500 unit/250 mL14 unit/kg/h99 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
500 mg250 mLdobutamine? mL/h77 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 500 mg dalam 250 mL. Instruksinya 5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 77 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min77 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Mengapa pasien yang mengonsumsi klozapin memerlukan pemeriksaan darah lengkap secara teratur?

  1. AKlozapin mengubah golongan darah
  2. BKlozapin sering menyebabkan anemia defisiensi besi
  3. CKlozapin dapat menyebabkan agranulositosis
  4. DKlozapin menaikkan jumlah trombosit secara berbahaya
8.FarmakologiSulit

A toddler swallowed many of his mother's iron tablets. He has vomiting and bloody diarrhoea. Which drug may be used to bind iron?

  1. AAcetylcysteine
  2. BDeferoxamine (desferrioxamine)
  3. CActivated charcoal given by mouth
  4. DNaloxone

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 552 mcg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 7·69 = 483 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 483·0,8 = 386,4 mcg

Dosis muat (loading dose)

LD = 386,4/(1·0,7) = 552 mcg

Jawaban

LD = 552 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t = 13,93 h

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Waktu untuk mencapai fraksi keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0,8)/0,1155 = 1,609/0,1155 = 13,93 h

Jawaban

t = 13,93 h

Itu adalah 2,322 waktu paruh.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 5,6 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,56/0,1 = 5,6 mL

Jawaban

V = 5,6 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 4,6 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Volume

V = 230/50 = 4,6 mL

Jawaban

V = 4,6 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 27,7 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

14·99 = 1 386 unit/h

Konsentrasi

12 500/250 = 50 unit/mL

Laju pompa

R = 1386/50 = 27,72 ≈ 27,7 mL/h

Jawaban

R = 27,7 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 11,6 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

5·77 = 385 mcg/min
385·60 = 23100 mcg/h

Laju pompa

R = 23100/2000 = 11,55 ≈ 11,6 mL/h

Jawaban

R = 11,6 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: C · Klozapin dapat menyebabkan agranulositosis

Mengapa ini jawabannya

Klozapin dapat menyebabkan neutropenia berat (agranulositosis). Hitung sel darah putih dan neutrofil secara teratur memungkinkan pengobatan dihentikan sebelum terjadi infeksi yang mengancam jiwa.

Jawaban

C · Klozapin dapat menyebabkan agranulositosis
8.Farmakologi

Jawaban: B · Deferoxamine (desferrioxamine)

Mengapa ini jawabannya

Iron poisoning can cause GI bleeding, shock, metabolic acidosis and liver failure. Deferoxamine chelates iron and is used in serious poisoning; activated charcoal does not bind iron.

Jawaban

B · Deferoxamine (desferrioxamine)

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics