Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 700 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien memiliki klirens lidokain 700 mL/menit. Berapa laju infus R dalam mg/menit yang mempertahankan kadar keadaan mantap pada 2,5 mg/L?

CL = 700 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetik klinisSulit
63 kg56 · priaSCr 3,5 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 56 tahun memiliki berat 63 kg dan kreatinin serum 3,5 mg/dL (309 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis digoxin yang lazim adalah 250 mcg untuk klirens kreatinin 100 mL/menit, dan fraksi fe = 0,7 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

56 tahun63 kgpriaSCr = 3,5 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normal 100 mL/min
D = mcg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,45 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,45 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
20%chlorhexidine+0%air? mL5%600 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 600 mL chlorhexidine 5% dari sediaan 20% dan air murni. Berapa mL V air yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

20%0%5%600 mL
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
25 000 unit250 mLheparin? mL/h68 kg15 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Instruksinya 15 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 68 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

25 000 unit/250 mL15 unit/kg/h68 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
800 mg500 mLdopamine39 mL/h54 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus dopamine berisi 800 mg dalam 500 mL berjalan dengan laju 39 mL/h. Berat badan pasien 54 kg. Berapa dosis D dalam mcg/kg/menit yang diterima pasien? Bulatkan ke satu angka desimal.

800 mg/500 mL39 mL/h54 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSedang

A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?

  1. ABlood drug levels and kidney function
  2. BThyroid function and bone density
  3. CSerum amylase
  4. DPeak expiratory flow
8.FarmakologiSulit

A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?

  1. AOpioid antagonists
  2. BAntihistamines
  3. CBenzodiazepines
  4. DAnticholinergic drugs

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: R = 1,75 mg/min

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens dalam L/menit

700 mL/min = 0,7 L/min

Laju infus

R = 0,7·2,5 = 1,75 mg/min

Jawaban

R = 1,75 mg/min
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 112 mcg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 56)·63/(72·3,5) = 21 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 21/100) = 0,447

Dosis yang disesuaikan

D = 0,447·250 = 111,8 ≈ 112 mcg

Jawaban

D = 112 mcg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,45 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,45/1 = 0,45 mL

Jawaban

V = 0,45 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 450 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

20%: 5 − 0 = 5 bagian
0%: 20 − 5 = 15 bagian
total: 20 bagian

Air

V = 600·15/20 = 450 mL

Jawaban

V = 450 mL

Periksa: 150 mL larutan 20% mengandung 30 g obat, yaitu 5% dari 600 mL.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 10,2 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

15·68 = 1 020 unit/h

Konsentrasi

25 000/250 = 100 unit/mL

Laju pompa

R = 1020/100 = 10,2 mL/h

Jawaban

R = 10,2 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 19,3 mcg/kg/min

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram per menit

39·1600 = 62400 mcg/h
62400/60 = 1040 mcg/min

Per kilogram

D = 1040/54 = 19,26 ≈ 19,3 mcg/kg/min

Jawaban

D = 19,3 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawaban: A · Blood drug levels and kidney function

Mengapa ini jawabannya

Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.

Jawaban

A · Blood drug levels and kidney function
8.Farmakologi

Jawaban: C · Benzodiazepines

Mengapa ini jawabannya

Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.

Jawaban

C · Benzodiazepines

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics