Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg58 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 58 kg akan diberi dosis muat aminophylline secara intravena untuk mencapai kadar theophylline sebesar 15 mg/L. Volume distribusinya 0,5 L/kg dan faktor garamnya S = 0,8. Cari dosis muat LD dari aminophylline dalam mg.

58 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 0,5 L/kg4,5 → 15 mg/LLD = ? mg96 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 96 kg memiliki kadar theophylline sebesar 4,5 mg/L; targetnya 15 mg/L. Obat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0,8), dan volume distribusinya 0,5 L/kg. Dosis muat tambahan LD berapa yang menaikkan kadar ke target?

96 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
024681010 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:10 000. Anda memerlukan 0,68 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 10 mL: berapa volume V itu?

1:10 0000,68 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 500 mg serbuk. Anda menambahkan 9,8 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,2 mL. Resepnya 185 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

500 mg9,8 mL + 0,2 mL185 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 76 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah protokol latihan meminta bolus heparin 60 unit/kg untuk pasien dengan berat badan 76 kg. Vial berisi 5 000 unit/mL. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke dua angka desimal.

60 unit/kg76 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine? mL/h106 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 250 mg dalam 250 mL. Instruksinya 10 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 106 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min106 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

A patient takes cholestyramine. How should other oral medicines be timed?

  1. ATiming does not matter, as cholestyramine is not absorbed
  2. BTake them 1 hour before or several hours after cholestyramine
  3. CMix them into the cholestyramine drink so they are taken together
  4. DTake them all at the same time as cholestyramine
8.FarmakologiSulit

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt causes severe hypertension in asthma
  2. BIt is broken down too slowly in asthma
  3. CIt can cause bronchospasm
  4. DIt reduces the effect of inhaled steroids

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 543,8 mg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,5·58 = 29 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 29·15 = 435 mg

Dosis muat (loading dose)

LD = 435/(0,8·1) = 543,8 mg

Jawaban

LD = 543,8 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 630 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,5·96 = 48 L

Kenaikan yang dibutuhkan

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Dosis muat (loading dose)

LD = 48·10,5/(0,8·1) = 630 mg

Jawaban

LD = 630 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 6,8 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,68/0,1 = 6,8 mL

Jawaban

V = 6,8 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 3,7 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Volume

V = 185/50 = 3,7 mL

Jawaban

V = 3,7 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: V = 0,91 mL

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit yang diperlukan

60·76 = 4 560 unit

Volume

V = 4560/5000 = 0,912 ≈ 0,91 mL

Jawaban

V = 0,91 mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 63,6 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

10·106 = 1060 mcg/min
1060·60 = 63600 mcg/h

Laju pompa

R = 63600/1000 = 63,6 mL/h

Jawaban

R = 63,6 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: B · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine

Mengapa ini jawabannya

Bile acid sequestrants bind many drugs, such as warfarin, digoxin and levothyroxine, as well as fat-soluble vitamins. Other drugs are taken about 1 hour before or 4–6 hours after it.

Jawaban

B · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine
8.Farmakologi

Jawaban: C · It can cause bronchospasm

Mengapa ini jawabannya

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

Jawaban

C · It can cause bronchospasm

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics