Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baru Kembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua kadar: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan: R = CL·C_ss/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak: 1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal: dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
Pilih hubungannya: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase: % b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan: g = % × mL / 100
Kekuatan rasio: 1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi: volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi: mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi: bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar: 0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian: mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari: jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram: kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus: unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa: mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan: 1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 130 mg gentamicin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 7 mg/L dan waktu paruhnya 3,5 jam. Cari klirens CL dalam L/jam.

D = 130 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3,5 h

CL = L/h

2.Farmakokinetik klinisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 58 kg yang mendapat dosis gentamicin teratur berada pada keadaan mantap. Targetnya adalah puncak 6 mg/L dan lembah 0,5 mg/L, dan volume distribusinya 0,3 L/kg. Dengan asumsi dosis IV cepat, dosis D berapa yang menaikkan kadar dari lembah ke puncak?

58 kgVd = 0,3 L/kgC_peak = 6 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

D = mg

3.Perhitungan farmasiSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah vial penisilin G berisi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat tabel). Anda menambahkan 8,2 mL pelarut. Dosis yang diresepkan 600 000 unit. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke satu angka desimal.

8,2 mL → 500 000 unit/mL600 000 unit

V = mL

4.Perhitungan farmasiSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda memiliki 120 g salep hydrocortisone 2,5%. Berapa gram m salep hydrocortisone 0,5% yang harus Anda tambahkan untuk membuat salep 2%? Bulatkan ke gram bulat terdekat.

120 g · 2,5%0,5%2%

m = g

5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Instruksinya 15 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 95 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

20 000 unit/500 mL15 unit/kg/h95 kg

R = mL/h

6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien dengan berat badan 75 kg mendapat instruksi nitroglycerin dengan dosis 20 mcg/menit. Kantong berisi 25 mg dalam 250 mL. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

25 mg/250 mL20 mcg/min75 kg

R = mL/h

7.FarmakologiSedang

How is adenosine given for supraventricular tachycardia?

AAs a rapid IV push followed by a fast saline flush
BAs a tablet under the tongue
CAs a slow infusion over one hour
DAs an intramuscular injection into the outer thigh muscle

8.FarmakologiSulit

Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?

AFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
BFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
CFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
DMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: CL = 3,678 L/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × C_ss. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 130/7 = 18,57 L

Konstanta laju

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Klirens

CL = 0,198·18,57 = 3,678 L/h

Jawaban

CL = 3,678 L/h

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 95,7 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(C_puncak/C_lembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (C_puncak − C_lembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah C_ss,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,3·58 = 17,4 L

Dosis

D = 17,4·(6 − 0,5) = 95,7 mg

Jawaban

D = 95,7 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 1,2 mL

Rekonstitusi: serbuk menempati ruang, sehingga volume akhir adalah pelarut ditambah volume serbuk. Konsentrasi = obat dalam vial/volume akhir, dan volume yang diberikan = dosis/konsentrasi. Pada label multikekuatan, gunakan konsentrasi yang sesuai dengan jumlah pelarut yang benar-benar Anda tambahkan. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi dari label

8,2 mL → 500 000 unit/mL

Volume yang diberikan

V = 600 000/500 000 = 1,2 mL

Jawaban

V = 1,2 mL

4.Perhitungan farmasi

Jawaban: m = 40 g

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

2,5%: 2 − 0,5 = 1,5 bagian

0,5%: 2,5 − 2 = 0,5 bagian

Skalakan dengan jumlah yang Anda miliki

m = 120·0,5/1,5 = 40 g

Jawaban

m = 40 g

Periksa: 120 g + 40 g = 160 g salep 2%.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 35,6 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

15·95 = 1 425 unit/h

Konsentrasi

20 000/500 = 40 unit/mL

Laju pompa

R = 1425/40 = 35,63 ≈ 35,6 mL/h

Jawaban

R = 35,6 mL/h

6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 12 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis per jam

Instruksinya per menit untuk seluruh pasien, sehingga berat badan tidak diperlukan.

20·60 = 1200 mcg/h

Laju pompa

R = 1200/100 = 12 mL/h

Jawaban

R = 12 mL/h

7.Farmakologi

Jawaban: A · As a rapid IV push followed by a fast saline flush

Mengapa ini jawabannya

Adenosine must reach the heart quickly, so it is pushed rapidly into a large vein and flushed. Patients are warned about brief flushing, chest tightness and a short pause in the heartbeat.

Jawaban

A · As a rapid IV push followed by a fast saline flush

8.Farmakologi

Jawaban: B · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

Mengapa ini jawabannya

Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.

Jawaban

B · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics