Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 180 mg tobramycin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 7 mg/L dan waktu paruhnya 3 jam. Cari volume distribusi Vd.

D = 180 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 0,3 L/kg1 → 10 mg/LD = ? mg91 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 91 kg yang mendapat dosis tobramycin teratur berada pada keadaan mantap. Targetnya adalah puncak 10 mg/L dan lembah 1 mg/L, dan volume distribusinya 0,3 L/kg. Dengan asumsi dosis IV cepat, dosis D berapa yang menaikkan kadar dari lembah ke puncak?

91 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
ceftriaxone 2 gTambahkan 19,2 mL air steril.Volume serbuk: 0,8 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah vial berisi ceftriaxone 2000 mg dalam bentuk serbuk. Label latihan menyatakan untuk menambahkan 19,2 mL air steril; serbuk menambah volume sebesar 0,8 mL. Berapa konsentrasi C dalam mg/mL setelah rekonstitusi?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 250 mg serbuk. Anda menambahkan 1,9 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,6 mL. Resepnya 70 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

250 mg1,9 mL + 0,6 mL70 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
heparin 1 000 unit/mL80 unit/kg · 48 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah protokol latihan meminta bolus heparin 80 unit/kg untuk pasien dengan berat badan 48 kg. Vial berisi 1 000 unit/mL. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke satu angka desimal.

80 unit/kg48 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine28 mL/h85 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus dobutamine berisi 250 mg dalam 250 mL berjalan dengan laju 28 mL/h. Berat badan pasien 85 kg. Berapa dosis D dalam mcg/kg/menit yang diterima pasien? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL28 mL/h85 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSedang

Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?

  1. AThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
  2. BThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
  3. CThey increase the clearance of salbutamol
  4. DThey cause mucus plugs by drying the airways
8.FarmakologiSulit

Obat X memberikan respons maksimum 100% dengan EC50 1 mg. Obat Y memberikan respons maksimum 100% dengan EC50 10 mg. Pernyataan mana yang benar?

  1. AY memiliki efikasi lebih tinggi daripada X
  2. BX memiliki efikasi lebih tinggi daripada Y
  3. CX lebih poten daripada Y, dan keduanya memiliki efikasi yang sama
  4. DY lebih poten daripada X, dan keduanya memiliki efikasi yang sama

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Vd = 25,71 L

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 180/7 = 25,71 L

Jawaban

Vd = 25,71 L
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 245,7 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,3·91 = 27,3 L

Dosis

D = 27,3·(10 − 1) = 245,7 mg

Jawaban

D = 245,7 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: C = 100 mg/mL

Rekonstitusi: serbuk menempati ruang, sehingga volume akhir adalah pelarut ditambah volume serbuk. Konsentrasi = obat dalam vial/volume akhir, dan volume yang diberikan = dosis/konsentrasi. Pada label multikekuatan, gunakan konsentrasi yang sesuai dengan jumlah pelarut yang benar-benar Anda tambahkan. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume akhir

19,2 + 0,8 = 20 mL

Konsentrasi

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Jawaban

C = 100 mg/mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,7 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

1,9 + 0,6 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL

Volume

V = 70/100 = 0,7 mL

Jawaban

V = 0,7 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: V = 3,8 mL

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit yang diperlukan

80·48 = 3 840 unit

Volume

V = 3840/1000 = 3,84 ≈ 3,8 mL

Jawaban

V = 3,8 mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 5,5 mcg/kg/min

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram per menit

28·1000 = 28000 mcg/h
28000/60 = 466,7 mcg/min

Per kilogram

D = 466,7/85 = 5,49 ≈ 5,5 mcg/kg/min

Jawaban

D = 5,5 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawaban: B · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

Mengapa ini jawabannya

In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.

Jawaban

B · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
8.Farmakologi

Jawaban: C · X lebih poten daripada Y, dan keduanya memiliki efikasi yang sama

Mengapa ini jawabannya

EC50 yang lebih rendah berarti lebih sedikit obat yang diperlukan untuk separuh efek, sehingga X lebih poten. Keduanya mencapai maksimum yang sama, sehingga efikasinya sama.

Jawaban

C · X lebih poten daripada Y, dan keduanya memiliki efikasi yang sama

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics