Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baru Kembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua kadar: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose): LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan: R = CL·C_ss/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak: 1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal: dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
Pilih hubungannya: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase: % b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan: g = % × mL / 100
Kekuatan rasio: 1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi: volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi: mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi: bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar: 0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian: mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari: jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram: kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus: unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa: mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan: 1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 56 kg akan diberi dosis muat phenytoin sodium secara intravena untuk mencapai kadar phenytoin sebesar 20 mg/L. Volume distribusinya 0,7 L/kg dan faktor garamnya S = 0,92. Cari dosis muat LD dari phenytoin sodium dalam mg.

56 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

2.Farmakokinetik klinisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang wanita berusia 67 tahun memiliki berat 71 kg dan kreatinin serum 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis cefazolin yang lazim adalah 1000 mg setiap 8 jam untuk klirens kreatinin 120 mL/menit. Dengan mempertahankan interval, dosis dikurangi sebanding dengan klirens kreatinin. Cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

67 tahun71 kgwanitaSCr = 1,8 mg/dL1000 mg q8hCrCl normal 120 mL/min

D = mg

3.Perhitungan farmasiSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah vial berisi ceftriaxone 2000 mg dalam bentuk serbuk. Label latihan menyatakan untuk menambahkan 19,2 mL air steril; serbuk menambah volume sebesar 0,8 mL. Berapa konsentrasi C dalam mg/mL setelah rekonstitusi?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL

C = mg/mL

4.Perhitungan farmasiSulit

Sebuah vial berisi 2000 mg serbuk. Anda menambahkan 1,6 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,4 mL. Resepnya 500 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

2000 mg1,6 mL + 0,4 mL500 mg

V = mL

5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah infus berisi 250 unit insulin reguler dalam 250 mL. Instruksinya 1 unit/jam. Tentukan laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

250 unit/250 mL1 unit/h

R = mL/h

6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 250 mg dalam 250 mL. Instruksinya 7,5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 80 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min80 kg

R = mL/h

7.FarmakologiSedang

A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?

ASerum amylase
BPeak expiratory flow
CBlood drug levels and kidney function
DThyroid function and bone density

8.FarmakologiSulit

A patient taking a GLP-1 receptor agonist such as semaglutide has severe, constant upper abdominal pain spreading to the back, with vomiting. What should the nurse suspect?

AConstipation; a laxative will solve the problem
BExpected nausea; the patient should take the next dose with food
CAcute pancreatitis; the drug is stopped and urgent assessment arranged
DHypoglycaemia; the patient should eat sweets and continue as usual

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 852,2 mg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × C_ss. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,7·56 = 39,2 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 39,2·20 = 784 mg

Dosis muat (loading dose)

LD = 784/(0,92·1) = 852,2 mg

Jawaban

LD = 852,2 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 283 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(C_puncak/C_lembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (C_puncak − C_lembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah C_ss,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 67)·71/(72·1,8)·0,85 = 33,99 mL/min

Dosis yang disesuaikan

D = 1000·33,99/120 = 283,3 ≈ 283 mg

Jawaban

D = 283 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: C = 100 mg/mL

Rekonstitusi: serbuk menempati ruang, sehingga volume akhir adalah pelarut ditambah volume serbuk. Konsentrasi = obat dalam vial/volume akhir, dan volume yang diberikan = dosis/konsentrasi. Pada label multikekuatan, gunakan konsentrasi yang sesuai dengan jumlah pelarut yang benar-benar Anda tambahkan. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume akhir

19,2 + 0,8 = 20 mL

Konsentrasi

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Jawaban

C = 100 mg/mL

4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,5 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

1,6 + 0,4 = 2 mL

C = 2000/2 = 1000 mg/mL

Volume

V = 500/1000 = 0,5 mL

Jawaban

V = 0,5 mL

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 1 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250/250 = 1 unit/mL

Laju pompa

R = 1/1 = 1 mL/h

Jawaban

R = 1 mL/h

6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 36 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 mg = 250 000 mcg

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

7,5·80 = 600 mcg/min

600·60 = 36000 mcg/h

Laju pompa

R = 36000/1000 = 36 mL/h

Jawaban

R = 36 mL/h

7.Farmakologi

Jawaban: C · Blood drug levels and kidney function

Mengapa ini jawabannya

Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.

Jawaban

C · Blood drug levels and kidney function

8.Farmakologi

Jawaban: C · Acute pancreatitis; the drug is stopped and urgent assessment arranged

Mengapa ini jawabannya

Mild nausea is common with GLP-1 agonists, but severe persistent abdominal pain radiating to the back suggests pancreatitis. The drug is stopped and the patient needs urgent assessment, including serum lipase or amylase.

Jawaban

C · Acute pancreatitis; the drug is stopped and urgent assessment arranged

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics