Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan
volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan
dosis = mg/kg × berat badan
Tablet
jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

  1. Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
  2. Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
  3. Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
  4. Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Seorang pasien mengalami gangguan ginjal berat. Suatu obat terutama diekskresikan tanpa berubah melalui urine. Apa penyesuaian yang lazim?

  1. AMenaikkan dosis untuk mengimbangi penyerapan yang buruk
  2. BMemberikan obat secara oral alih-alih intravena
  3. CMenurunkan dosis atau memperpanjang interval pemberian
  4. DTidak perlu perubahan, karena hati mengambil alih
2.FarmakologiSulit

Apa mekanisme kerja utama penghambat pompa proton seperti omeprazol?

  1. AMenetralkan asam di lambung
  2. BPenyekatan kompetitif reseptor histamin H2 di sel parietal
  3. CMelapisi tukak untuk melindunginya
  4. DPenghambatan ireversibel H⁺/K⁺-ATPase di sel parietal
3.Perhitungan dosisSedang
1:1000ampulV = ? mL

Sebuah ampul epinefrin (adrenalin) berlabel 1:1000 (1 mg/mL). Resepnya 0,5 mg IM untuk anafilaksis. Berapa volume V yang Anda ambil?

1:10000,5 mg
V = mL
4.Perhitungan dosisSulit
40 mg/1 mLV = ? mL

Seorang anak dengan berat badan 18 kg diresepkan 5 mg/kg per dosis suspensi oral yang mengandung 40 mg dalam 1 mL. Berapa volume V yang Anda berikan? Bulatkan ke satu angka desimal.

18 kg5 mg/kg40 mg/1 mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinisSedang
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,03 L/kg/h51 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 51 kg akan menerima infus aminofilin (faktor garam S = 0,8: 80% aminofilin adalah teofilin). Klirens teofilin adalah 0,03 L/kg/jam. Berapa laju infus aminofilin R dalam mg/jam yang memberi kadar teofilin keadaan mantap 15 mg/L?

51 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmakokinetik klinisSulit
77 kg58 · priaSCr 3,4 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 58 tahun memiliki berat 77 kg dan kreatinin serum 3,4 mg/dL (301 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis atenolol yang lazim adalah 100 mg untuk klirens kreatinin 120 mL/menit, dan fraksi fe = 0,9 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

58 tahun77 kgpriaSCr = 3,4 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: C · Menurunkan dosis atau memperpanjang interval pemberian

Mengapa ini jawabannya

Ketika klirens ginjal turun, obat yang diekskresikan ginjal terakumulasi. Dosis diturunkan atau diberikan lebih jarang, dipandu oleh fungsi ginjal dan, bila memungkinkan, kadar obat.

Jawaban

C · Menurunkan dosis atau memperpanjang interval pemberian
2.Farmakologi

Jawaban: D · Penghambatan ireversibel H⁺/K⁺-ATPase di sel parietal

Mengapa ini jawabannya

PPI menyekat pompa proton secara ireversibel, langkah terakhir sekresi asam. Penyekat H2 (seperti famotidin) bekerja lebih awal dan lebih lemah; antasida hanya menetralkan.

Jawaban

D · Penghambatan ireversibel H⁺/K⁺-ATPase di sel parietal
3.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Konsentrasi

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,5/1 = 0,5 mL

Jawaban

V = 0,5 mL

Label di AS kini mencantumkan mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Jangan pernah memberikan epinefrin 1 mg/mL secara IV bolus langsung.

4.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 2,3 mL

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Dosis dari berat badan

5·18 = 90 mg

Volume

V = (90/40)·1 = 2,25 ≈ 2,3 mL

Jawaban

V = 2,3 mL
5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: R = 28,69 mg/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,03·51 = 1,53 L/h

Laju infus

R = CL·Css/S = 1,53·15/0,8 = 28,69 mg/h

Jawaban

R = 28,69 mg/h
6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 29 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 58)·77/(72·3,4) = 25,79 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,9·(1 − 25,79/120) = 0,2934

Dosis yang disesuaikan

D = 0,2934·100 = 29,34 ≈ 29 mg

Jawaban

D = 29 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology