Farmakologi: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 6 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Perhitungan dosis

Dosis dari kekuatan sediaan
volume = dosis / kekuatan sediaan
Dosis berdasarkan berat badan
dosis = mg/kg × berat badan
Tablet
jumlah = dosis / kekuatan tablet
Satuan
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metode

  1. Ubah dosis yang diresepkan dan kekuatan sediaan ke satuan yang sama.
  2. Gunakan dosis yang diinginkan dibagi yang tersedia kali kuantitas: (D/H) × Q.
  3. Untuk dosis berbasis berat badan, kalikan dulu dengan berat dalam kg, lalu bagi dosis harian dengan jumlah dosis.
  4. Perkirakan dulu dan periksa bahwa jawabannya masuk akal.

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

2Soal latihan

1.FarmakologiSedang

Which early signs suggest systemic toxicity from a local anaesthetic?

  1. APinpoint pupils and slow, shallow breathing
  2. BHeavy sweating, salivation and diarrhoea
  3. CNumbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
  4. DItchy rash and swelling only at the injection site
2.FarmakologiSulit

Probenesid pernah digunakan untuk menaikkan kadar penisilin plasma. Bagaimana caranya?

  1. AProbenesid memblokir sekresi tubulus penisilin di ginjal
  2. BProbenesid menghambat metabolisme penisilin di hati
  3. CProbenesid meningkatkan penyerapan penisilin dari usus halus
  4. DProbenesid menggeser penisilin dari protein plasma
3.Perhitungan dosisSedang
25 kg7,5 mg/kg/hari4× per hariD = ? mg

Seorang pasien berbobot 25 kg. Dosis yang diresepkan 7,5 mg/kg per hari, diberikan dalam 4 dosis yang sama. Berapa miligram D yang diberikan per dosis?

25 kg7,5 mg/kg/hari4× per hari
D = mg
4.Perhitungan dosisSulit
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Resepnya 8200 unit obat yang tersedia sebagai 10000 unit/mL. Tarik dosis dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V yang Anda berikan?

8200 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinisSedang
10100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L13 h12,5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV vancomycin, kadarnya 25 mg/L pada 1 jam dan 12,5 mg/L pada 13 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 12,5 mg/L (13 h)
t½ = h
6.Farmakokinetik klinisSulit
89 kg53 · wanitaSCr 1,7 mg/dLfe​ = 0,6D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang wanita berusia 53 tahun memiliki berat 89 kg dan kreatinin serum 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis ciprofloxacin yang lazim adalah 500 mg untuk klirens kreatinin 100 mL/menit, dan fraksi fe = 0,6 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

53 tahun89 kgwanitaSCr = 1,7 mg/dL500 mgfe = 0,6CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Larutan

1.Farmakologi

Jawaban: C · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus

Mengapa ini jawabannya

Local anaesthetic toxicity starts with central nervous system signs such as perioral numbness, metallic taste, tinnitus and agitation. It can progress to seizures, arrhythmias and cardiac arrest.

Jawaban

C · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
2.Farmakologi

Jawaban: A · Probenesid memblokir sekresi tubulus penisilin di ginjal

Mengapa ini jawabannya

Penisilin sebagian besar diekskresikan oleh transporter anion organik di tubulus proksimal. Probenesid bersaing memperebutkan transporter ini, sehingga penisilin diekskresikan lebih lambat dan kadarnya tetap lebih tinggi.

Jawaban

A · Probenesid memblokir sekresi tubulus penisilin di ginjal
3.Perhitungan dosis

Jawaban: D = 46,88 mg

Perhitungan dosis: jumlah yang diberikan sama dengan dosis yang diresepkan dibagi kekuatan sediaan, dikali jumlah tempat kekuatan itu tersedia: jumlah = (dosis diinginkan/kekuatan stok) × volume stok. Selalu samakan satuannya (ubah g ke mg, mg ke mcg terlebih dahulu) dan periksa apakah jawabannya masuk akal.

Total per hari

7,5·25 = 187,5 mg

Per dosis

D = 187,5/4 = 46,88 mg

Jawaban

D = 46,88 mg
4.Perhitungan dosis

Jawaban: V = 0,82 mL

Menarik dosis: volume = (dosis yang diresepkan/kekuatan stok) × volume stok. Ubah ke satuan yang sama terlebih dahulu, lalu periksa bahwa volume muat dalam alat suntik dan jatuh pada salah satu gradasinya.

Volume

V = 8200/10000 = 0,82 mL

Pada alat suntik

Pada alat suntik 1 mL ini setiap garis kecil adalah 0,01 mL.

Jawaban

V = 0,82 mL
5.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 12 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(25/12,5)/12 = 0,6931/12 = 0,05776 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,05776 = 12 h

Jawaban

t½ = 12 h
6.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 361 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 53)·89/(72·1,7)·0,85 = 53,77 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 53,77/100) = 0,7226

Dosis yang disesuaikan

D = 0,7226·500 = 361,3 ≈ 361 mg

Jawaban

D = 361 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology