Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 62 kg deve ricevere una dose di carico con digoxin compresse per raggiungere un livello di 0,8 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno una biodisponibilità F = 0,7. Trova la dose di carico orale totale LD in mcg.
62 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 47 anni pesa 91 kg e ha una creatinina sierica di 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di ciprofloxacin è 500 mg per una clearance della creatinina di 100 mL/min e una frazione fe = 0,6 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene ampicillin 500 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 1,8 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,2 mL al volume. La dose prescritta è 300 mg. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg1,8 mL+0,2 mL300 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 1000 mg di polvere. Aggiungi 4,8 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,2 mL di volume. La prescrizione è 100 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
1000 mg4,8 mL + 0,2 mL100 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di 250 unità di insulina regolare in 250 mL scorre a 4 mL/h. Quante unità all’ora D riceve il paziente?
250 unità/250 mL4 mL/h
D = unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dopamine 800 mg in 500 mL. La prescrizione è di 4 mcg/kg/min per un paziente che pesa 107 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
800 mg/500 mL4 mcg/kg/min107 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?
AOral antibiotics only
BTetanus vaccine only, after the wound heals
CNo treatment unless symptoms appear
DTetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.FarmacologiaDifficile
Why is vancomycin given by mouth, not intravenously, for Clostridioides difficile infection?
AIntravenous vancomycin causes C. difficile infection
BThe oral form is cheaper but has the same effect as IV
COral vancomycin is absorbed into the blood better than IV vancomycin
DOral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 496 mcg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 7·62 = 434 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 434·0,8 = 347,2 mcg
Dose di carico
LD = 347,2/(1·0,7) = 496 mcg
Risposta
LD = 496 mcg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 431 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 47)·91/(72·1,3)·0,85 = 76,85 mL/min
Frazione di dose (Dettli)
Q = 1 − 0,6·(1 − 76,85/100) = 0,8611
Dose aggiustata
D = 0,8611·500 = 430,6 ≈ 431 mg
Risposta
D = 431 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,2 mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
1,8 + 0,2 = 2 mL
Concentrazione
500/2 = 250 mg/mL
Volume da somministrare
V = 300/250 = 1,2 mL
Risposta
V = 1,2 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,5 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Volume
V = 100/200 = 0,5 mL
Risposta
V = 0,5 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 4 unità/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250/250 = 1 unità/mL
Unità all’ora
D = 4·1 = 4 unità/h
Risposta
D = 4 unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 16,1 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
4·107 = 428 mcg/min
428·60 = 25680 mcg/h
Velocità della pompa
R = 25680/1600 = 16,05 ≈ 16,1 mL/h
Risposta
R = 16,1 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: D · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
Perché è questa la risposta
Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.
Risposta
D · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.Farmacologia
Risposta: D · Oral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon
Perché è questa la risposta
Oral vancomycin stays in the gut and acts directly on C. difficile in the colon. IV vancomycin is not excreted into the gut in useful amounts, so it does not treat this infection.
Risposta
D · Oral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon