Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 60 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 10 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.
60 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 89 kg ha un livello di phenytoin di 9 mg/L; l’obiettivo è 15 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come phenytoin sodium (S = 0,92) e il volume di distribuzione è 0,7 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?
89 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,35 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,35 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 250 mg di polvere. Aggiungi 2,3 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,2 mL di volume. La prescrizione è 70 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
250 mg2,3 mL + 0,2 mL70 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 50 unità di insulina regolare in 50 mL. La prescrizione è di 2 unità/h. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
50 unità/50 mL2 unità/h
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 96 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 5 mcg/min. La sacca contiene 25 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
25 mg/250 mL5 mcg/min96 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?
ANo treatment unless symptoms appear
BTetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
CTetanus vaccine only, after the wound heals
DOral antibiotics only
8.FarmacologiaDifficile
How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?
AIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
BIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
CIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
DIt works by blocking the reuptake of serotonin only
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 375 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,5·60 = 30 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 30·10 = 300 mg
Dose di carico
LD = 300/(0,8·1) = 375 mg
Risposta
LD = 375 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 406,3 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·89 = 62,3 L
Aumento necessario
15 − 9 = 6 mg/L
Dose di carico
LD = 62,3·6/(0,92·1) = 406,3 mg
Risposta
LD = 406,3 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,35 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,35/1 = 0,35 mL
Risposta
V = 0,35 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,7 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
2,3 + 0,2 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL
Volume
V = 70/100 = 0,7 mL
Risposta
V = 0,7 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 2 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
50/50 = 1 unità/mL
Velocità della pompa
R = 2/1 = 2 mL/h
Risposta
R = 2 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 3 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
25 000/250 = 100 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
5·60 = 300 mcg/h
Velocità della pompa
R = 300/100 = 3 mL/h
Risposta
R = 3 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
Perché è questa la risposta
Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.
Risposta
B · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.Farmacologia
Risposta: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
Perché è questa la risposta
Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.
Risposta
A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors