Farmacocinetica clinica: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 8 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

Calcoli farmaceutici

Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%

Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg

2Esercizi

1.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 2 mg/LR = ? mg/minCL = 800 mL/min

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente ha una clearance della lidocaina di 800 mL/min. Quale velocità di infusione R in mg/min mantiene il livello allo stato stazionario a 2 mg/L?

CL = 800 mL/minCss = 2 mg/L
R = mg/min
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​7 hC = ?

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di theophylline scorre a 30 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 2 L/h e l’emivita è 6 h. Qual è il livello C dopo 7 h?

R = 30 mg/hCL = 2 L/ht½ = 6 ht = 7 h
C = mg/L
3.Calcoli farmaceuticiMedia
ampicillin 500 mgAggiungere 1,8 mL di acqua sterile.Volume della polvere: 0,2 mL.150 mg → ? mL

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene ampicillin 500 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 1,8 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,2 mL al volume. La dose prescritta è 150 mg. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.

500 mg1,8 mL+0,2 mL150 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
0123455 mL

Un flacone contiene 250 mg di polvere. Aggiungi 9,5 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,5 mL di volume. La prescrizione è 102,5 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?

250 mg9,5 mL + 0,5 mL102,5 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
100 unità250 mLinsulina regolare? mL/h7 unità/h

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 100 unità di insulina regolare in 250 mL. La prescrizione è di 7 unità/h. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.

100 unità/250 mL7 unità/h
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
500 mg250 mLdobutamine33 mL/h107 kg? mcg/kg/min

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di dobutamine con 500 mg in 250 mL scorre a 33 mL/h. Il paziente pesa 107 kg. Quale dose D in mcg/kg/min sta ricevendo il paziente? Arrotonda a una cifra decimale.

500 mg/250 mL33 mL/h107 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMedia

Which teaching about zolpidem is correct?

  1. ADrive soon after waking, as the drug has no next-day effect
  2. BTake it with alcohol to make it act faster
  3. CTake it right before bed, only if you can sleep a full night
  4. DTake it in the morning so that it is out of the system by night
8.FarmacologiaDifficile

A patient's record shows anaphylaxis to penicillin. Amoxicillin has been prescribed. What should the nurse do?

  1. AGive the amoxicillin with an antihistamine to prevent a reaction
  2. BWithhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
  3. CGive the amoxicillin, as it belongs to a different antibiotic group
  4. DGive half the dose and observe for a reaction

3Soluzioni

1.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 1,6 mg/min

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance in L/min

800 mL/min = 0,8 L/min

Velocità di infusione

R = 0,8·2 = 1,6 mg/min

Risposta

R = 1,6 mg/min
2.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 8,318 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

Css = 30/2 = 15 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 15·(1 − e−0,1155·7) = 8,318 mg/L

Risposta

C = 8,318 mg/L
3.Calcoli farmaceutici

Risposta: V = 0,6 mL

Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume finale

1,8 + 0,2 = 2 mL

Concentrazione

500/2 = 250 mg/mL

Volume da somministrare

V = 150/250 = 0,6 mL

Risposta

V = 0,6 mL
4.Calcoli farmaceutici

Risposta: V = 4,1 mL

Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.

Volume finale e concentrazione

9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Volume

V = 102,5/25 = 4,1 mL

Risposta

V = 4,1 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Risposta: R = 17,5 mL/h

Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Concentrazione

100/250 = 0,4 unità/mL

Velocità della pompa

R = 7/0,4 = 17,5 mL/h

Risposta

R = 17,5 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Risposta: D = 10,3 mcg/kg/min

Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Concentrazione

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Microgrammi al minuto

33·2000 = 66000 mcg/h
66000/60 = 1100 mcg/min

Per chilogrammo

D = 1100/107 = 10,28 ≈ 10,3 mcg/kg/min

Risposta

D = 10,3 mcg/kg/min
7.Farmacologia

Risposta: C · Take it right before bed, only if you can sleep a full night

Perché è questa la risposta

Zolpidem can cause next-day impairment and complex sleep behaviours such as sleep-walking or sleep-driving. Alcohol and other sedatives increase these risks.

Risposta

C · Take it right before bed, only if you can sleep a full night
8.Farmacologia

Risposta: B · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

Perché è questa la risposta

Amoxicillin is a penicillin, so it must not be given to someone with penicillin anaphylaxis. The nurse holds the dose, informs the prescriber and makes sure the allergy is clearly recorded.

Risposta

B · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

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