Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 90 kg deve ricevere una dose di carico con digoxin compresse per raggiungere un livello di 0,8 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno una biodisponibilità F = 0,7. Trova la dose di carico orale totale LD in mcg.
90 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 59 kg ha un livello di theophylline di 6 mg/L; l’obiettivo è 15 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come aminophylline (S = 0,8) e il volume di distribuzione è 0,5 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?
59 kgVd = 0,5 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene oxacillin 2000 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 11,5 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 1 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 250 mg di polvere. Aggiungi 3,2 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,8 mL di volume. La prescrizione è 75 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
250 mg3,2 mL + 0,8 mL75 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 12 500 unità di eparina in 250 mL. La prescrizione è di 18 unità/kg/h per un paziente che pesa 93 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
12 500 unità/250 mL18 unità/kg/h93 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 250 mg in 250 mL. La prescrizione è di 10 mcg/kg/min per un paziente che pesa 92 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
250 mg/250 mL10 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
How should oral potassium chloride tablets be taken?
AWith food and plenty of water, swallowed whole if slow-release
BLying down straight after the dose
COn an empty stomach with only a small sip of water, then lie down
DCrushed and dissolved under the tongue
8.FarmacologiaDifficile
Quale proprietà rende più probabile che un farmaco attraversi la barriera ematoencefalica?
AElevata liposolubilità e piccole dimensioni
BAlto peso molecolare e forte legame alle proteine
CElevata idrosolubilità e forte ionizzazione
DCarica positiva a pH fisiologico
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 720 mcg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 7·90 = 630 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 630·0,8 = 504 mcg
Dose di carico
LD = 504/(1·0,7) = 720 mcg
Risposta
LD = 720 mcg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 331,9 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,5·59 = 29,5 L
Aumento necessario
15 − 6 = 9 mg/L
Dose di carico
LD = 29,5·9/(0,8·1) = 331,9 mg
Risposta
LD = 331,9 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: C = 160 mg/mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
11,5 + 1 = 12,5 mL
Concentrazione
C = 2000/12,5 = 160 mg/mL
Risposta
C = 160 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,2 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL
Volume
V = 75/62,5 = 1,2 mL
Risposta
V = 1,2 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 33,5 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
18·93 = 1 674 unità/h
Concentrazione
12 500/250 = 50 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1674/50 = 33,48 ≈ 33,5 mL/h
Risposta
R = 33,5 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 55,2 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
10·92 = 920 mcg/min
920·60 = 55200 mcg/h
Velocità della pompa
R = 55200/1000 = 55,2 mL/h
Risposta
R = 55,2 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · With food and plenty of water, swallowed whole if slow-release
Perché è questa la risposta
Oral potassium can cause nausea and, if a tablet lodges, ulceration of the oesophagus or gut. Taking it with food and plenty of water and staying upright reduces this; levels are monitored.
Risposta
A · With food and plenty of water, swallowed whole if slow-release
8.Farmacologia
Risposta: A · Elevata liposolubilità e piccole dimensioni
Perché è questa la risposta
Le molecole piccole, lipofile e non ionizzate diffondono attraverso le membrane endoteliali. Quelle cariche o grandi e legate alle proteine restano per lo più fuori.