Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 6 mg/L a 1 h e 2,6 mg/L a 4 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 2,6 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 45 anni pesa 76 kg e ha una creatinina sierica di 2 mg/dL (177 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di gentamicin è 120 mg ogni 8 h per una clearance della creatinina di 100 mL/min. Mantenendo l’intervallo, la dose viene ridotta in proporzione alla clearance della creatinina. Trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,57 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,57 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 1000 mL di dextrose al 20% miscelando dextrose al 50% e al 10%. Quanti mL V della soluzione al 50% ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
50%10%20%1000 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 25 000 unità di eparina in 250 mL. La prescrizione è di 18 unità/kg/h per un paziente che pesa 72 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
25 000 unità/250 mL18 unità/kg/h72 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 95 kg ha una prescrizione di norepinephrine a 5 mcg/min. La sacca contiene 4 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
4 mg/250 mL5 mcg/min95 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Che cosa descrive la clearance di un farmaco?
ALa quantità di farmaco rimossa da una seduta di dialisi
BLa frazione della dose che viene assorbita
CIl volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo
DIl tempo necessario perché il farmaco scompaia del tutto dal plasma
8.FarmacologiaDifficile
A patient who used heroin a few hours ago is given a first dose of buprenorphine and quickly develops severe withdrawal. Why?
ABuprenorphine causes an allergic reaction in heroin users
BBuprenorphine is a pure antagonist like naloxone with no agonist effect
CBuprenorphine has no effect at opioid receptors
DBuprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: k = 0,2787 h⁻¹
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(6/2,6)/3 = 0,8362/3 = 0,2787 h⁻¹
Risposta
k = 0,2787 h⁻¹
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 60 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 45)·76/(72·2) = 50,14 mL/min
Dose aggiustata
D = 120·50,14/100 = 60,17 ≈ 60 mg
Risposta
D = 60 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,57 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,57/1 = 0,57 mL
Risposta
V = 0,57 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 250 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
50%: 20 − 10 = 10 parti
10%: 50 − 20 = 30 parti
totale: 40 parti
Ripartisci il volume
V = 1000·10/40 = 250 mL
Risposta
V = 250 mL
Verifica: 250 mL al 50% + 750 mL al 10% = 1000 mL.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 13 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
18·72 = 1 296 unità/h
Concentrazione
25 000/250 = 100 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1296/100 = 12,96 ≈ 13 mL/h
Risposta
R = 13 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 18,8 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
4 000/250 = 16 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
5·60 = 300 mcg/h
Velocità della pompa
R = 300/16 = 18,75 ≈ 18,8 mL/h
Risposta
R = 18,8 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: C · Il volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo
Perché è questa la risposta
La clearance è il volume di plasma da cui il farmaco viene rimosso nell'unità di tempo. Insieme alla velocità di somministrazione determina la concentrazione allo stato stazionario.
Risposta
C · Il volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo
8.Farmacologia
Risposta: D · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
Perché è questa la risposta
Buprenorphine binds mu receptors more strongly than heroin but activates them less, so it can precipitate withdrawal. Induction is started when the patient already has mild to moderate withdrawal signs.
Risposta
D · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin