Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 67 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.
67 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 68 anni pesa 93 kg e ha una creatinina sierica di 3 mg/dL (265 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. Il regime abituale di vancomycin è 1000 mg ogni 12 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo la dose, l’intervallo viene allungato in proporzione al calo della clearance. Trova il nuovo intervallo di somministrazione τ. Arrotonda a una cifra decimale.
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,94 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,94 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 2000 mg di polvere. Aggiungi 1,9 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,6 mL di volume. La prescrizione è 400 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
2000 mg1,9 mL + 0,6 mL400 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di 250 unità di insulina regolare in 250 mL scorre a 2 mL/h. Quante unità all’ora D riceve il paziente?
250 unità/250 mL2 mL/h
D = unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dopamine 400 mg in 250 mL. La prescrizione è di 8 mcg/kg/min per un paziente che pesa 108 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
400 mg/250 mL8 mcg/kg/min108 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A nurse has a needlestick injury from a patient with HIV. When should post-exposure prophylaxis start?
AAfter one week, when the risk of infection is clearer
BAs soon as possible, and within 72 hours at the latest
COnly if the patient's viral load is above a set level
DOnly after the nurse's HIV test turns positive
8.FarmacologiaDifficile
A patient with heart failure on furosemide is also given metolazone, a thiazide-like diuretic. Which risk increases most?
ASevere hypertension, tachycardia and fluid retention
BHypoglycaemia and weight gain
CHyperkalaemia and fluid overload
DSevere hypokalaemia, hyponatraemia and dehydration
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 764,7 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·67 = 46,9 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 46,9·15 = 703,5 mg
Dose di carico
LD = 703,5/(0,92·1) = 764,7 mg
Risposta
LD = 764,7 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: τ = 46,5 h
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 68)·93/(72·3) = 31 mL/min
Nuovo intervallo
τ = 12·120/31 = 46,45 ≈ 46,5 h
Risposta
τ = 46,5 h
Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 12, 24, 36 o 48 h.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,94 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,94/1 = 0,94 mL
Risposta
V = 0,94 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,5 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
1,9 + 0,6 = 2,5 mL
C = 2000/2,5 = 800 mg/mL
Volume
V = 400/800 = 0,5 mL
Risposta
V = 0,5 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 2 unità/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250/250 = 1 unità/mL
Unità all’ora
D = 2·1 = 2 unità/h
Risposta
D = 2 unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 32,4 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
8·108 = 864 mcg/min
864·60 = 51840 mcg/h
Velocità della pompa
R = 51840/1600 = 32,4 mL/h
Risposta
R = 32,4 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · As soon as possible, and within 72 hours at the latest
Perché è questa la risposta
Post-exposure prophylaxis aims to stop infection becoming established. It works best when started within hours, is not started after 72 hours, and is usually taken for 28 days.
Risposta
B · As soon as possible, and within 72 hours at the latest
8.Farmacologia
Risposta: D · Severe hypokalaemia, hyponatraemia and dehydration
Perché è questa la risposta
Combining a loop and a thiazide diuretic gives a strong synergistic diuresis. This can cause marked electrolyte loss and volume depletion, so weight, electrolytes and kidney function are monitored closely.
Risposta
D · Severe hypokalaemia, hyponatraemia and dehydration