Farmacocinetica clinica: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 8 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

Calcoli farmaceutici

Concentrazione percentuale: % p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione: g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto: 1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione: volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione: mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione: parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base: 0%

Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Dose giornaliera: mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno: numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi: kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione: unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa: mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità: 1 mg = 1000 mcg

2Esercizi

1.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 100 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,04 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 12 mg/L?

100 kgCL = 0,04 L/kg/hC_ss = 12 mg/L

R = mg/h

2.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 100 kg ha un livello di phenytoin di 6 mg/L; l’obiettivo è 20 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come phenytoin sodium (S = 0,92) e il volume di distribuzione è 0,7 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?

100 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

3.Calcoli farmaceuticiMedia

Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:10 000. Ti servono 0,46 mg. Aspira il volume nella siringa da 10 mL: quale volume V è?

1:10 0000,46 mg

V = mL

4.Calcoli farmaceuticiDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 400 mL di dextrose al 25% miscelando dextrose al 50% e al 10%. Quanti mL V della soluzione al 10% ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.

50%10%25%400 mL

V = mL

5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 50 unità di insulina regolare in 50 mL. La prescrizione è di 6 unità/h. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.

50 unità/50 mL6 unità/h

R = mL/h

6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dopamine 400 mg in 250 mL. La prescrizione è di 15 mcg/kg/min per un paziente che pesa 98 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.

400 mg/250 mL15 mcg/kg/min98 kg

R = mL/h

7.FarmacologiaMedia

Which technique is correct when giving subcutaneous enoxaparin from a prefilled syringe?

AInject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
BMassage the site well for one minute after the injection
CInject into a vein on the back of the hand
DExpel the air bubble from the syringe first, then inject into the deltoid muscle

8.FarmacologiaDifficile

Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?

AIt is a bisphosphonate taken weekly with water
BIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes
CIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
DIt has no effect on the risk of blood clots

3Soluzioni

1.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 48 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,04·100 = 4 L/h

Velocità di infusione

R = 4·12 = 48 mg/h

Risposta

R = 48 mg/h

2.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 1065 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·100 = 70 L

Aumento necessario

20 − 6 = 14 mg/L

Dose di carico

LD = 70·14/(0,92·1) = 1065 mg

Risposta

LD = 1065 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

3.Calcoli farmaceutici

Risposta: V = 4,6 mL

Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.

Concentrazione in mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 0,46/0,1 = 4,6 mL

Risposta

V = 4,6 mL

4.Calcoli farmaceutici

Risposta: V = 250 mL

Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Parti di alligazione

50%: 25 − 10 = 15 parti

10%: 50 − 25 = 25 parti

totale: 40 parti

Ripartisci il volume

V = 400·25/40 = 250 mL

Risposta

V = 250 mL

Verifica: 150 mL al 50% + 250 mL al 10% = 400 mL.

5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Risposta: R = 6 mL/h

Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Concentrazione

50/50 = 1 unità/mL

Velocità della pompa

R = 6/1 = 6 mL/h

Risposta

R = 6 mL/h

6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Risposta: R = 55,1 mL/h

Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Concentrazione

400 mg = 400 000 mcg

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dose al minuto e all’ora

15·98 = 1470 mcg/min

1470·60 = 88200 mcg/h

Velocità della pompa

R = 88200/1600 = 55,13 ≈ 55,1 mL/h

Risposta

R = 55,1 mL/h

7.Farmacologia

Risposta: A · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards

Perché è questa la risposta

Enoxaparin is given deep subcutaneously, usually in the abdomen at least 5 cm from the umbilicus. The air bubble in the prefilled syringe is not expelled, and rubbing the site increases bruising.

Risposta

A · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards

8.Farmacologia

Risposta: C · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

Perché è questa la risposta

Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.

Risposta

C · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

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