Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 76 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 20 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.
76 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di theophylline viene iniziata senza dose di carico. L’emivita in questo paziente è 8 h. Quanto tempo t serve per raggiungere il 90% del livello allo stato stazionario?
t½ = 8 h90% Css
t = h
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:10 000. Ti servono 0,58 mg. Aspira il volume nella siringa da 10 mL: quale volume V è?
1:10 0000,58 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 1000 mg di polvere. Aggiungi 4,4 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,6 mL di volume. La prescrizione è 240 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
1000 mg4,4 mL + 0,6 mL240 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 100 unità di insulina regolare in 250 mL. La prescrizione è di 8 unità/h. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
100 unità/250 mL8 unità/h
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di dopamine con 800 mg in 500 mL scorre a 20 mL/h. Il paziente pesa 92 kg. Quale dose D in mcg/kg/min sta ricevendo il paziente? Arrotonda a una cifra decimale.
800 mg/500 mL20 mL/h92 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMedia
Why are benzodiazepines used with great caution in older people?
AThey cause permanent hearing loss in older people
BThey raise the risk of confusion, falls and fractures
CThey are not absorbed from the gut after age 65
DThey cause severe high blood pressure in older people
8.FarmacologiaDifficile
A baby born to a mother on methadone becomes irritable on day 2, with a high-pitched cry, tremors, sneezing and poor feeding. What is the most likely cause?
ANeonatal opioid withdrawal syndrome
BNeonatal hypoglycaemia from maternal diabetes
CVitamin K deficiency bleeding
DNormal newborn behaviour
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 1157 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·76 = 53,2 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 53,2·20 = 1064 mg
Dose di carico
LD = 1064/(0,92·1) = 1157 mg
Risposta
LD = 1157 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: t = 26,58 h
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Tempo per raggiungere la frazione indicata dello stato stazionario
t = −ln(1 − 0,9)/0,08664 = 2,303/0,08664 = 26,58 h
Risposta
t = 26,58 h
Sono 3,322 emivite.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 5,8 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volume
V = 0,58/0,1 = 5,8 mL
Risposta
V = 5,8 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,2 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Volume
V = 240/200 = 1,2 mL
Risposta
V = 1,2 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 20 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
100/250 = 0,4 unità/mL
Velocità della pompa
R = 8/0,4 = 20 mL/h
Risposta
R = 20 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 5,8 mcg/kg/min
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Microgrammi al minuto
20·1600 = 32000 mcg/h
32000/60 = 533,3 mcg/min
Per chilogrammo
D = 533,3/92 = 5,797 ≈ 5,8 mcg/kg/min
Risposta
D = 5,8 mcg/kg/min
7.Farmacologia
Risposta: B · They raise the risk of confusion, falls and fractures
Perché è questa la risposta
Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.
Risposta
B · They raise the risk of confusion, falls and fractures
8.Farmacologia
Risposta: A · Neonatal opioid withdrawal syndrome
Perché è questa la risposta
After birth the baby no longer receives opioid from the mother and develops withdrawal. Assessment uses a scoring tool, with non-drug care first and opioid treatment if signs are severe.