Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 61 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 20 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.
61 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 72 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 8 h. La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Ogni dose è di 400 mg di aminophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,58 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,58 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 1000 mL di hydrogen peroxide al 6% da una soluzione madre al 30% e acqua depurata. Quanti mL V di acqua ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
30%0%6%1000 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 250 unità di insulina regolare in 250 mL. La prescrizione è di 7 unità/h. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
250 unità/250 mL7 unità/h
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 250 mg in 250 mL. La prescrizione è di 7,5 mcg/kg/min per un paziente che pesa 86 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
250 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min86 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Quali recettori bloccano principalmente i beta-bloccanti come il metoprololo?
ARecettori adrenergici beta-1 del cuore
BRecettori muscarinici del cuore
CRecettori beta-3 del tessuto adiposo
DRecettori alfa-1 dei vasi
8.FarmacologiaDifficile
A patient with angina is taught to use sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin). Which statement shows a need for further teaching?
A"I will sit down before I take the tablet, because it can make me feel faint or dizzy."
B"I will replace my tablets before the expiry date."
C"I may get a headache after taking it."
D"If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 928,3 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·61 = 42,7 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 42,7·20 = 854 mg
Dose di carico
LD = 854/(0,92·1) = 928,3 mg
Risposta
LD = 928,3 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: Css,avg = 13,89 mg/L
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,58/1 = 0,58 mL
Risposta
V = 0,58 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 800 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
30%: 6 − 0 = 6 parti
0%: 30 − 6 = 24 parti
totale: 30 parti
Acqua
V = 1000·24/30 = 800 mL
Risposta
V = 800 mL
Verifica: 200 mL al 30% contengono 60 g di farmaco, cioè il 6% di 1000 mL.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 7 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250/250 = 1 unità/mL
Velocità della pompa
R = 7/1 = 7 mL/h
Risposta
R = 7 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 38,7 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
7,5·86 = 645 mcg/min
645·60 = 38700 mcg/h
Velocità della pompa
R = 38700/1000 = 38,7 mL/h
Risposta
R = 38,7 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · Recettori adrenergici beta-1 del cuore
Perché è questa la risposta
I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori beta-1, riducendo frequenza cardiaca, contrattilità e rilascio di renina.
Risposta
A · Recettori adrenergici beta-1 del cuore
8.Farmacologia
Risposta: D · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."
Perché è questa la risposta
Unrelieved chest pain may be a heart attack, so help must not be delayed. In US teaching, emergency services are called if pain is not better 5 minutes after the first dose; UK advice is to repeat the dose after 5 minutes and call 999 if pain persists 5 minutes after the second. Sitting down prevents falls from hypotension, and headache is a common effect.
Risposta
D · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."