Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 10 mg/L a 1 h e 1,9 mg/L a 7 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 1,9 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di gentamicin in un paziente è 2,5 h. L’obiettivo è un picco di 7 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.
t½ = 2,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene ampicillin 500 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 1,8 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,2 mL al volume. La dose prescritta è 375 mg. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg1,8 mL+0,2 mL375 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 250 mg di polvere. Aggiungi 9,2 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,8 mL di volume. La prescrizione è 37,5 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
250 mg9,2 mL + 0,8 mL37,5 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un protocollo di esercitazione prevede un bolo di eparina di 70 unità/kg per un paziente che pesa 109 kg. Il flaconcino contiene 5 000 unità/mL. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
70 unità/kg109 kg5 000 unità/mL
V = mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dopamine 800 mg in 500 mL. La prescrizione è di 4 mcg/kg/min per un paziente che pesa 54 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
800 mg/500 mL4 mcg/kg/min54 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
I macrolidi come la claritromicina agiscono:
ALegandosi alla subunità ribosomiale 50S e inibendo la sintesi proteica
BBloccando la sintesi dell'acido folico
CInibendo la sintesi della parete cellulare
DInibendo la DNA girasi
8.FarmacologiaDifficile
A patient has received a sodium nitroprusside infusion for several days. He becomes confused and develops a metabolic acidosis. What should be suspected?
AHypoglycaemia from nitroprusside
BHyperkalaemia from the infusion
CAn allergic reaction to the plastic of the infusion bag
DCyanide toxicity from nitroprusside breakdown
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: k = 0,2768 h⁻¹
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(10/1,9)/6 = 1,661/6 = 0,2768 h⁻¹
Risposta
k = 0,2768 h⁻¹
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: τ = 9,5 h
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Intervallo di somministrazione
τ = ln(7/0,5)/0,2773 = 2,639/0,2773 = 9,518 ≈ 9,5 h
Risposta
τ = 9,5 h
Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,5 mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
1,8 + 0,2 = 2 mL
Concentrazione
500/2 = 250 mg/mL
Volume da somministrare
V = 375/250 = 1,5 mL
Risposta
V = 1,5 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,5 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Volume
V = 37,5/25 = 1,5 mL
Risposta
V = 1,5 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: V = 1,5 mL
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità necessarie
70·109 = 7 630 unità
Volume
V = 7630/5000 = 1,526 ≈ 1,5 mL
Risposta
V = 1,5 mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 8,1 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
4·54 = 216 mcg/min
216·60 = 12960 mcg/h
Velocità della pompa
R = 12960/1600 = 8,1 mL/h
Risposta
R = 8,1 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · Legandosi alla subunità ribosomiale 50S e inibendo la sintesi proteica
Perché è questa la risposta
I macrolidi si legano alla subunità 50S del ribosoma batterico e bloccano la sintesi proteica. I fluorochinoloni inibiscono la DNA girasi e i beta-lattamici la parete cellulare.
Risposta
A · Legandosi alla subunità ribosomiale 50S e inibendo la sintesi proteica
8.Farmacologia
Risposta: D · Cyanide toxicity from nitroprusside breakdown
Perché è questa la risposta
Nitroprusside releases cyanide, which is normally converted to thiocyanate. With high doses, long infusions or poor organ function, cyanide and thiocyanate can accumulate; the infusion is also protected from light.