Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 53 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,04 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 10 mg/L?
53 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 87 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 12 h. La clearance della teofillina è 0,035 L/kg/h. Ogni dose è di 400 mg di aminophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene cefazolin 1000 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 4,5 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,5 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 200 mL di dextrose al 20% miscelando dextrose al 50% e al 10%. Quanti mL V della soluzione al 10% ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
50%10%20%200 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 25 000 unità di eparina in 250 mL. La prescrizione è di 12 unità/kg/h per un paziente che pesa 107 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
25 000 unità/250 mL12 unità/kg/h107 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 500 mg in 250 mL. La prescrizione è di 7,5 mcg/kg/min per un paziente che pesa 57 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL7,5 mcg/kg/min57 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Come abbassano la glicemia gli inibitori di SGLT2 come l'empagliflozin?
AFanno immagazzinare più glicogeno al fegato
BAumentano la perdita di glucosio con le urine
CStimolano il rilascio di insulina dalle cellule beta
DRallentano lo svuotamento gastrico
8.FarmacologiaDifficile
Un farmaco a breve emivita viene somministrato con un intervallo tra le dosi molto più lungo della sua emivita. Qual è il risultato allo stato stazionario?
AAmpie oscillazioni tra livelli di picco e di valle
BAccumulo graduale fino a livelli tossici
CLivelli molto stabili con oscillazioni quasi nulle
DLo stato stazionario non viene mai raggiunto
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: R = 21,2 mg/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance
CL = 0,04·53 = 2,12 L/h
Velocità di infusione
R = 2,12·10 = 21,2 mg/h
Risposta
R = 21,2 mg/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: Css,avg = 8,758 mg/L
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
4,5 + 0,5 = 5 mL
Concentrazione
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Risposta
C = 200 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 150 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
50%: 20 − 10 = 10 parti
10%: 50 − 20 = 30 parti
totale: 40 parti
Ripartisci il volume
V = 200·30/40 = 150 mL
Risposta
V = 150 mL
Verifica: 50 mL al 50% + 150 mL al 10% = 200 mL.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 12,8 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
12·107 = 1 284 unità/h
Concentrazione
25 000/250 = 100 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1284/100 = 12,84 ≈ 12,8 mL/h
Risposta
R = 12,8 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 12,8 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
7,5·57 = 427,5 mcg/min
427,5·60 = 25650 mcg/h
Velocità della pompa
R = 25650/2000 = 12,82 ≈ 12,8 mL/h
Risposta
R = 12,8 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · Aumentano la perdita di glucosio con le urine
Perché è questa la risposta
SGLT2 riassorbe la maggior parte del glucosio filtrato nel tubulo prossimale. Bloccarlo fa uscire il glucosio con le urine, il che spiega anche il maggior rischio di infezioni micotiche genitali.
Risposta
B · Aumentano la perdita di glucosio con le urine
8.Farmacologia
Risposta: A · Ampie oscillazioni tra livelli di picco e di valle
Perché è questa la risposta
Quando l'intervallo è lungo rispetto all'emivita, la maggior parte di ogni dose viene eliminata prima della successiva. I livelli salgono molto dopo ogni dose e scendono molto prima della successiva, con possibili picchi tossici o valli inefficaci.
Risposta
A · Ampie oscillazioni tra livelli di picco e di valle