Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 8 mg/L a 1 h e 4 mg/L a 3 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.
C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 4 mg/L (3 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 4,5 L/h. Ogni dose è di 1250 mg di vancomycin. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,63 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,63 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 500 mg di polvere. Aggiungi 4,6 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,4 mL di volume. La prescrizione è 380 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
500 mg4,6 mL + 0,4 mL380 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 20 000 unità di eparina in 500 mL. La prescrizione è di 18 unità/kg/h per un paziente che pesa 94 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
20 000 unità/500 mL18 unità/kg/h94 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di dobutamine con 500 mg in 250 mL scorre a 6 mL/h. Il paziente pesa 60 kg. Quale dose D in mcg/kg/min sta ricevendo il paziente? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL6 mL/h60 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMedia
Why is IV promethazine given with great caution?
AIt causes immediate kidney failure
BIt can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
CIt is a strong opioid that causes addiction
DIt causes a severe rise in blood pressure when it is given intravenously
8.FarmacologiaDifficile
A malnourished patient with low serum albumin shows nystagmus and unsteady gait. Her total phenytoin level is within range. What is the most likely explanation?
AThe total level is high, but the laboratory is wrong
BLow albumin speeds up phenytoin metabolism
CMore phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
DLow albumin makes phenytoin bind more tightly, so the drug is less active
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: k = 0,3466 h⁻¹
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(8/4)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹
Risposta
k = 0,3466 h⁻¹
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: Css,avg = 23,15 mg/L
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,63/1 = 0,63 mL
Risposta
V = 0,63 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 3,8 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Volume
V = 380/100 = 3,8 mL
Risposta
V = 3,8 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 42,3 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
18·94 = 1 692 unità/h
Concentrazione
20 000/500 = 40 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1692/40 = 42,3 mL/h
Risposta
R = 42,3 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 3,3 mcg/kg/min
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Microgrammi al minuto
6·2000 = 12000 mcg/h
12000/60 = 200 mcg/min
Per chilogrammo
D = 200/60 = 3,333 ≈ 3,3 mcg/kg/min
Risposta
D = 3,3 mcg/kg/min
7.Farmacologia
Risposta: B · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
Perché è questa la risposta
Promethazine is a vesicant. Deep intramuscular injection is the preferred parenteral route, and if given IV it is diluted, given slowly into a well-running large vein, and stopped at once if the patient reports burning or pain.
Risposta
B · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
8.Farmacologia
Risposta: C · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
Perché è questa la risposta
Phenytoin is highly protein bound. When albumin is low, the free fraction rises, so toxicity can occur with a "normal" total level; a free phenytoin level or corrected level is more useful.
Risposta
C · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise