Farmacocinetica clinica: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 8 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

Calcoli farmaceutici

Concentrazione percentuale: % p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione: g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto: 1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione: volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione: mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione: parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base: 0%

Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Dose giornaliera: mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno: numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi: kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione: unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa: mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità: 1 mg = 1000 mcg

2Esercizi

1.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 90 mg di tobramycin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 6 mg/L e l’emivita è 2,5 h. Trova il volume di distribuzione Vd.

D = 90 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2,5 h

Vd = L

2.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di vancomycin scorre a 100 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 4 L/h e l’emivita è 6 h. Qual è il livello C dopo 2 h?

R = 100 mg/hCL = 4 L/ht½ = 6 ht = 2 h

C = mg/L

3.Calcoli farmaceuticiMedia

Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,91 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?

1:10000,91 mg

V = mL

4.Calcoli farmaceuticiDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 500 mL di hydrogen peroxide al 6% da una soluzione madre al 30% e acqua depurata. Quanti mL V di acqua ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.

30%0%6%500 mL

V = mL

5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 12 500 unità di eparina in 250 mL. La prescrizione è di 18 unità/kg/h per un paziente che pesa 95 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.

12 500 unità/250 mL18 unità/kg/h95 kg

R = mL/h

6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 100 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 30 mcg/min. La sacca contiene 25 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.

25 mg/250 mL30 mcg/min100 kg

R = mL/h

7.FarmacologiaMedia

Why is a spacer recommended with a metered-dose inhaler?

AIt removes the need to shake the inhaler
BIt doubles the dose of drug released by each puff of the inhaler
CMore drug reaches the lungs and less stays in the mouth
DIt turns the inhaler into a nebuliser

8.FarmacologiaDifficile

Un paziente ha una reazione anafilattica alla prima dose di amoxicillina. Come si classifica questa reazione avversa nel comune sistema A/B?

ATipo B, perché è imprevedibile e non correlata alla normale azione del farmaco
BTipo A, perché è dose-dipendente e prevedibile dalla farmacologia del farmaco
CTipo B, perché si verifica solo dopo un uso prolungato
DTipo A, perché la dose era troppo alta

3Soluzioni

1.Farmacocinetica clinica

Risposta: Vd = 15 L

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 90/6 = 15 L

Risposta

Vd = 15 L

2.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 5,157 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

C_ss = 100/4 = 25 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 25·(1 − e^−0,1155·2) = 5,157 mg/L

Risposta

C = 5,157 mg/L

3.Calcoli farmaceutici

Risposta: V = 0,91 mL

Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.

Concentrazione in mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,91/1 = 0,91 mL

Risposta

V = 0,91 mL

4.Calcoli farmaceutici

Risposta: V = 400 mL

Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Parti di alligazione

30%: 6 − 0 = 6 parti

0%: 30 − 6 = 24 parti

totale: 30 parti

Acqua

V = 500·24/30 = 400 mL

Risposta

V = 400 mL

Verifica: 100 mL al 30% contengono 30 g di farmaco, cioè il 6% di 500 mL.

5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Risposta: R = 34,2 mL/h

Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Unità all’ora

18·95 = 1 710 unità/h

Concentrazione

12 500/250 = 50 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1710/50 = 34,2 mL/h

Risposta

R = 34,2 mL/h

6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva

Risposta: R = 18 mL/h

Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Concentrazione

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dose oraria

La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.

30·60 = 1800 mcg/h

Velocità della pompa

R = 1800/100 = 18 mL/h

Risposta

R = 18 mL/h

7.Farmacologia

Risposta: C · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth

Perché è questa la risposta

A spacer holds the aerosol so it can be inhaled slowly, without precise coordination. This improves lung delivery and reduces mouth side effects such as thrush from inhaled steroids.

Risposta

C · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth

8.Farmacologia

Risposta: A · Tipo B, perché è imprevedibile e non correlata alla normale azione del farmaco

Perché è questa la risposta

Le reazioni di tipo A (augmented) sono prevedibili in base alla farmacologia del farmaco e dose-dipendenti. Le reazioni di tipo B (bizarre), come le allergie immunomediate, non sono dose-dipendenti e sono difficili da prevedere.

Risposta

A · Tipo B, perché è imprevedibile e non correlata alla normale azione del farmaco

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