Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 97 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.
97 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 78 anni pesa 68 kg e ha una creatinina sierica di 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di atenolol è 100 mg per una clearance della creatinina di 100 mL/min e una frazione fe = 0,9 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,2 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,2 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 250 mg di polvere. Aggiungi 1,5 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,5 mL di volume. La prescrizione è 200 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
250 mg1,5 mL + 0,5 mL200 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un protocollo di esercitazione prevede un bolo di eparina di 60 unità/kg per un paziente che pesa 64 kg. Il flaconcino contiene 5 000 unità/mL. Quale volume V aspiri? Arrotonda a due cifre decimali.
60 unità/kg64 kg5 000 unità/mL
V = mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 84 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 20 mcg/min. La sacca contiene 50 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
50 mg/250 mL20 mcg/min84 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?
ATetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
BNo treatment unless symptoms appear
CTetanus vaccine only, after the wound heals
DOral antibiotics only
8.FarmacologiaDifficile
A woman with epilepsy who takes an antiepileptic drug plans to become pregnant. Which advice is standard?
ANo change is needed, as antiepileptics carry no risk in pregnancy
BAvoid folic acid because it lowers drug levels
CStop all antiepileptic drugs straight away as soon as she stops contraception
DTake folic acid before conception and seek specialist review of her medication
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 909,4 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,5·97 = 48,5 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 48,5·15 = 727,5 mg
Dose di carico
LD = 727,5/(0,8·1) = 909,4 mg
Risposta
LD = 909,4 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 29 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 78)·68/(72·2,3)·0,85 = 21,64 mL/min
Frazione di dose (Dettli)
Q = 1 − 0,9·(1 − 21,64/100) = 0,2948
Dose aggiustata
D = 0,2948·100 = 29,48 ≈ 29 mg
Risposta
D = 29 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,2 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,2/1 = 0,2 mL
Risposta
V = 0,2 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,6 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
1,5 + 0,5 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL
Volume
V = 200/125 = 1,6 mL
Risposta
V = 1,6 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: V = 0,77 mL
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità necessarie
60·64 = 3 840 unità
Volume
V = 3840/5000 = 0,768 ≈ 0,77 mL
Risposta
V = 0,77 mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 6 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
50 000/250 = 200 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
20·60 = 1200 mcg/h
Velocità della pompa
R = 1200/200 = 6 mL/h
Risposta
R = 6 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
Perché è questa la risposta
Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.
Risposta
A · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.Farmacologia
Risposta: D · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication
Perché è questa la risposta
Folic acid before and in early pregnancy reduces the risk of neural tube defects. Medication should be reviewed before conception, but drugs should not be stopped suddenly because uncontrolled seizures are also dangerous.
Risposta
D · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication