Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?

  1. ACut the patch in half if the pain is mild
  2. BAvoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
  3. CThrow used patches loose into the household bin with the packaging
  4. DApply each new patch over the same skin area
2.FarmacologiaDifficile

A patient starting sertraline is taught about the drug. Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"It may take a few weeks to feel the full effect."
  2. B"I may have some nausea at first."
  3. C"I will tell someone if I have thoughts of harming myself."
  4. D"If I feel better after a week, I can stop taking it."
3.Calcoli di dosaggioMedia
1:1000fialaV = ? mL

Una fiala di adrenalina riporta 1:1000 (1 mg/mL). La prescrizione è di 0,3 mg IM per anafilassi. Quale volume V aspiri?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 1160 microgrammi. La fiala contiene 2 mg/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

1160 mcg2 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg100 kg · S = 0,8 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 100 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 10 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.

100 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di gentamicin in un paziente è 4 h. L’obiettivo è un picco di 6 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch

Perché è questa la risposta

Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.

Risposta

B · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
2.Farmacologia

Risposta: D · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

Perché è questa la risposta

Antidepressants are continued for months after improvement to prevent relapse, and are tapered when stopped. Early nausea, delayed benefit and monitoring for suicidal thoughts are correct points.

Risposta

D · "If I feel better after a week, I can stop taking it."
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Risposta

V = 0,3 mL

Le etichette statunitensi ora riportano mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Non somministrare mai adrenalina 1 mg/mL in bolo EV.

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,58 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

2 mg/mL = 2000 mcg/mL

Volume

V = 1160/2000 = 0,58 mL

Risposta

V = 0,58 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 625 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,5·100 = 50 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 50·10 = 500 mg

Dose di carico

LD = 500/(0,8·1) = 625 mg

Risposta

LD = 625 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 10,3 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(6/1)/0,1733 = 1,792/0,1733 = 10,34 ≈ 10,3 h

Risposta

τ = 10,3 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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