Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

What should the nurse teach a patient starting nitrofurantoin?

ATake it on an empty stomach with an antacid
BStop it as soon as the burning settles
CTake it with food, and the urine may turn dark yellow or brown
DExpect blue urine, which shows that the drug is working well

2.FarmacologiaDifficile

A patient with epilepsy needs pain relief. Why is tramadol used with caution?

AIt always causes respiratory arrest in epilepsy
BIt speeds up the metabolism of all antiepileptic drugs
CIt lowers the seizure threshold
DIt causes a sharp rise in blood glucose

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un paziente pesa 45 kg. La dose prescritta è di 15 mg/kg al giorno, suddivisa in 4 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

45 kg15 mg/kg/giorno4× al giorno

D = mg

4.Calcoli di dosaggioDifficile

A un bambino di 16 kg vengono prescritti 12,5 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 250 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

16 kg12,5 mg/kg250 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 73 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.

73 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di vancomycin scorre a 100 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 5 L/h e l’emivita è 8 h. Qual è il livello C dopo 9 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 8 ht = 9 h

C = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Take it with food, and the urine may turn dark yellow or brown

Perché è questa la risposta

Nitrofurantoin is taken with food to reduce nausea and can harmlessly darken the urine. The full course is completed, and cough, breathlessness or numbness should be reported.

Risposta

C · Take it with food, and the urine may turn dark yellow or brown

2.Farmacologia

Risposta: C · It lowers the seizure threshold

Perché è questa la risposta

Tramadol can cause seizures, especially at high doses or with other drugs that lower the seizure threshold. Its serotonergic action also raises the risk of serotonin syndrome.

Risposta

C · It lowers the seizure threshold

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 168,8 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

15·45 = 675 mg

Per dose

D = 675/4 = 168,8 mg

Risposta

D = 168,8 mg

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 4 mL

Dose dal peso

12,5·16 = 200 mg

Volume

V = (200/250)·5 = 4 mL

Risposta

V = 4 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 684,4 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,5·73 = 36,5 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 36,5·15 = 547,5 mg

Dose di carico

LD = 547,5/(0,8·1) = 684,4 mg

Risposta

LD = 684,4 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 10,83 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

C_ss = 100/5 = 20 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 20·(1 − e^{−0,08664·9}) = 10,83 mg/L

Risposta

C = 10,83 mg/L

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