Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?

  1. AA brief change in taste
  2. BAny new skin rash
  3. CSlight tiredness in the afternoon
  4. DMild headache on the first day
2.FarmacologiaDifficile

Why is clavulanic acid combined with amoxicillin (co-amoxiclav)?

  1. AIt makes amoxicillin cross the blood–brain barrier more easily
  2. BIt inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
  3. CIt slows the kidney excretion of amoxicillin
  4. DIt reduces the risk of penicillin allergy
3.Calcoli di dosaggioMedia
22 kg2 mg/kg/giorno3× al giornoD = ? mg

Un paziente pesa 22 kg. La dose prescritta è di 2 mg/kg al giorno, suddivisa in 3 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

22 kg2 mg/kg/giorno3× al giorno
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
20%soluzione madreV₁ = ? mL

Devi preparare 500 mL di una soluzione al 2,5% (p/v) partendo da una soluzione madre al 20% (p/v). Quale volume di soluzione madre V₁ ti serve?

C₁ = 20%C₂ = 2,5%V₂ = 500 mL
V₁ = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,045 L/kg/h53 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 53 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,045 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 10 mg/L?

53 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3 L/hS = 1 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 3 L/h. Ogni dose è di 750 mg di vancomycin. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Any new skin rash

Perché è questa la risposta

Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.

Risposta

B · Any new skin rash
2.Farmacologia

Risposta: B · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

Perché è questa la risposta

Many bacteria produce beta-lactamases that inactivate penicillins. Clavulanic acid inhibits these enzymes, so amoxicillin can work against these organisms.

Risposta

B · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 14,67 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

2·22 = 44 mg

Per dose

D = 44/3 = 14,67 mg

Risposta

D = 14,67 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V₁ = 62,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume di soluzione madre

V₁ = 2,5·500/20 = 62,5 mL

Risposta

V₁ = 62,5 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 23,85 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,045·53 = 2,385 L/h

Velocità di infusione

R = 2,385·10 = 23,85 mg/h

Risposta

R = 23,85 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: Css,avg = 20,83 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello medio allo stato stazionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3·12) = 20,83 mg/L

Risposta

Css,avg = 20,83 mg/L

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