Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Un paziente ha una grave insufficienza renale. Un farmaco viene eliminato principalmente immodificato con le urine. Qual è l'aggiustamento abituale?

  1. ASomministrare il farmaco per bocca anziché per via endovenosa
  2. BNon serve alcuna modifica, perché subentra il fegato
  3. CAumentare la dose per compensare lo scarso assorbimento
  4. DRidurre la dose o allungare l'intervallo tra le dosi
2.FarmacologiaDifficile

A patient with severe liver cirrhosis needs a benzodiazepine for alcohol withdrawal. Why is lorazepam often chosen instead of diazepam?

  1. ALorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites
  2. BLorazepam is a stronger anticonvulsant than all other benzodiazepines
  3. CLorazepam is excreted unchanged in the urine without any metabolism
  4. DLorazepam does not cause sedation in liver disease
3.Calcoli di dosaggioMedia
500 mg+ 4,6 mLV = ? mL

Un flaconcino contiene 500 mg di polvere. L’etichetta indica: aggiungere 4,6 mL di acqua per preparazioni iniettabili per ottenere un volume totale di 5 mL. La prescrizione è di 300 mg. Quale volume V della soluzione ricostituita somministri?

500 mg+ 4,6 mL → 5 mL300 mg
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
40k unità250 mL? mL/h2000 unità/h

Un'infusione contiene 40000 unità di un farmaco in 250 mL. La prescrizione è di 2000 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

40000 unità/250 mL2000 unità/h
R = mL/h
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 140 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 9 mg/L e l’emivita è 3 h. Trova il volume di distribuzione Vd.

D = 140 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 7 L/kg0,2 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg74 kg · S = 1 · F = 0,7

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 74 kg ha un livello di digoxin di 0,2 mcg/L; l’obiettivo è 0,8 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno F = 0,7. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?

74 kgVd = 7 L/kgC = 0,2 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Ridurre la dose o allungare l'intervallo tra le dosi

Perché è questa la risposta

Quando la clearance renale diminuisce, i farmaci eliminati dal rene si accumulano. La dose viene ridotta o somministrata meno spesso, in base alla funzione renale e, ove possibile, ai livelli del farmaco.

Risposta

D · Ridurre la dose o allungare l'intervallo tra le dosi
2.Farmacologia

Risposta: A · Lorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites

Perché è questa la risposta

Diazepam is metabolised by CYP enzymes into long-acting active metabolites, which accumulate in liver failure. Lorazepam, oxazepam and temazepam are glucuronidated, a process better preserved in liver disease.

Risposta

A · Lorazepam is cleared by simple conjugation and has no active metabolites
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentrazione dopo la miscelazione

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

Volume

V = 300/100 = 3 mL

Risposta

V = 3 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 12,5 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

40000/250 = 160 unità/mL

Velocità della pompa

R = 2000/160 = 12,5 mL/h

Risposta

R = 12,5 mL/h
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: Vd = 15,56 L

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 140/9 = 15,56 L

Risposta

Vd = 15,56 L
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 444 mcg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 7·74 = 518 L

Aumento necessario

0,8 − 0,2 = 0,6 mcg/L

Dose di carico

LD = 518·0,6/(1·0,7) = 444 mcg

Risposta

LD = 444 mcg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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