Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Apixaban e rivaroxaban sono anticoagulanti che inibiscono direttamente:

ALa trombina
BLa vitamina K epossido reduttasi
CIl recettore piastrinico P2Y12
DIl fattore Xa

2.FarmacologiaDifficile

Una donna che usa la pillola contraccettiva combinata inizia la carbamazepina per l'epilessia. Qual è la preoccupazione principale?

AIl fallimento della contraccezione, perché gli ormoni vengono metabolizzati più rapidamente
BLa tossicità da carbamazepina, perché la pillola ne blocca fortemente il metabolismo
CNessuna, perché i farmaci non interagiscono
DUna grave ipoglicemia dovuta all'associazione

3.Calcoli di dosaggioMedia

Una siringa preriempita di adrenalina riporta 1:10 000 (0,1 mg/mL). La prescrizione è di 1 mg EV nell’arresto cardiaco. Quale volume V somministri?

1:10 0001 mg

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un paziente pesa 176 lb. La prescrizione è di 10 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 40 mg in 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri?

176 lb10 mg/kg40 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 59 kg deve ricevere un’infusione di aminofillina (fattore del sale S = 0,8: l’80% dell’aminofillina è teofillina). La clearance della teofillina è 0,03 L/kg/h. Quale velocità di infusione di aminofillina R in mg/h dà un livello di teofillina allo stato stazionario di 15 mg/L?

59 kgCL = 0,03 L/kg/hC_ss = 15 mg/LS = 0,8

R = mg/h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 61 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 8 h. La clearance della teofillina è 0,035 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 12 mg/L?

CL = 0,035 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 161 kgC_ss,avg = 12 mg/L

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Il fattore Xa

Perché è questa la risposta

Apixaban e rivaroxaban sono inibitori diretti del fattore Xa. Il dabigatran inibisce direttamente la trombina, il warfarin blocca il riciclo della vitamina K e il clopidogrel blocca P2Y12.

Risposta

D · Il fattore Xa

2.Farmacologia

Risposta: A · Il fallimento della contraccezione, perché gli ormoni vengono metabolizzati più rapidamente

Perché è questa la risposta

La carbamazepina induce il CYP3A4, accelerando la degradazione di estrogeno e progestinico. I livelli del contraccettivo diminuiscono e può verificarsi una gravidanza, perciò si consiglia un altro metodo.

Risposta

A · Il fallimento della contraccezione, perché gli ormoni vengono metabolizzati più rapidamente

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Risposta

V = 10 mL

Le etichette statunitensi ora riportano mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Non somministrare mai adrenalina 1 mg/mL in bolo EV.

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 20 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

176/2,2 = 80 kg

Dose

10·80 = 800 mg

Volume

V = (800/40)·1 = 20 mL

Risposta

V = 20 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 33,19 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,03·59 = 1,77 L/h

Velocità di infusione

R = CL·C_ss/S = 1,77·15/0,8 = 33,19 mg/h

Risposta

R = 33,19 mg/h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 256,2 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,035·61 = 2,135 L/h

Dose

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,135·8/(0,8·1) = 256,2 mg

Risposta

D = 256,2 mg

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