Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

How is adenosine given for supraventricular tachycardia?

  1. AAs a tablet under the tongue
  2. BAs a slow infusion over one hour
  3. CAs a rapid IV push followed by a fast saline flush
  4. DAs an intramuscular injection into the outer thigh muscle
2.FarmacologiaDifficile

Un paziente con sovradosaggio iniziale di aspirina (salicilati) ha acufeni e respira rapidamente. Quale quadro acido-base è classico?

  1. AAlcalosi respiratoria seguita da acidosi metabolica
  2. BAcidosi respiratoria con bicarbonati normali
  3. CAlcalosi metabolica pura
  4. DAlcalosi metabolica seguita da acidosi respiratoria
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 16 kg vengono prescritti 4 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 40 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

16 kg4 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
50k unità250 mL? mL/h1200 unità/h

Un'infusione contiene 50000 unità di un farmaco in 250 mL. La prescrizione è di 1200 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

50000 unità/250 mL1200 unità/h
R = mL/h
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)1 h7 mg/L5 h3,2 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di gentamicin, il livello è 7 mg/L a 1 h e 3,2 mg/L a 5 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.

C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 3,2 mg/L (5 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​18 hC = ?

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di vancomycin scorre a 75 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 3 L/h e l’emivita è 8 h. Qual è il livello C dopo 18 h?

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 18 h
C = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · As a rapid IV push followed by a fast saline flush

Perché è questa la risposta

Adenosine must reach the heart quickly, so it is pushed rapidly into a large vein and flushed. Patients are warned about brief flushing, chest tightness and a short pause in the heartbeat.

Risposta

C · As a rapid IV push followed by a fast saline flush
2.Farmacologia

Risposta: A · Alcalosi respiratoria seguita da acidosi metabolica

Perché è questa la risposta

I salicilati stimolano la respirazione, causando precocemente un'alcalosi respiratoria. Poi alterano il metabolismo cellulare, causando un'acidosi metabolica con gap anionico aumentato. Negli adulti si osserva spesso un quadro misto.

Risposta

A · Alcalosi respiratoria seguita da acidosi metabolica
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,6 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 4·16 = 64 mg

Volume

V = 64/40 = 1,6 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 1,6 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 6 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

50000/250 = 200 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1200/200 = 6 mL/h

Risposta

R = 6 mL/h
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: k = 0,1957 h⁻¹

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(7/3,2)/4 = 0,7828/4 = 0,1957 h⁻¹

Risposta

k = 0,1957 h⁻¹
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 19,74 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

Css = 75/3 = 25 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 25·(1 − e−0,08664·18) = 19,74 mg/L

Risposta

C = 19,74 mg/L

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