Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Come abbassano la pressione gli ACE-inibitori?

  1. ABloccano i recettori beta-1 del cuore
  2. BBloccano i canali del calcio di tipo L nelle cellule muscolari lisce vascolari
  3. CAumentano il riassorbimento di sodio nel rene
  4. DBloccano la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II
2.FarmacologiaDifficile

A patient's record shows anaphylaxis to penicillin. Amoxicillin has been prescribed. What should the nurse do?

  1. AGive the amoxicillin, as it belongs to a different antibiotic group
  2. BGive the amoxicillin with an antihistamine to prevent a reaction
  3. CGive half the dose and observe for a reaction
  4. DWithhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
3.Calcoli di dosaggioMedia
104 kgBSA = 1,93 m²20 mg/m²D = ? mg

Un paziente che pesa 104 kg ha una superficie corporea di 1,93 m². La prescrizione è di 20 mg/m². Trova la dose D in mg.

104 kgBSA = 1,93 m²20 mg/m²
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 3300 unità di un farmaco disponibile a 5000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

3300 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,035 L/kg/h53 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 53 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,035 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 12 mg/L?

53 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di tobramycin in un paziente è 3,5 h. L’obiettivo è un picco di 8 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 3,5 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Bloccano la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II

Perché è questa la risposta

Gli ACE-inibitori (come il ramipril) riducono l'angiotensina II, causando vasodilatazione e meno aldosterone. Riducono anche la degradazione della bradichinina, il che spiega la tosse secca.

Risposta

D · Bloccano la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II
2.Farmacologia

Risposta: D · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

Perché è questa la risposta

Amoxicillin is a penicillin, so it must not be given to someone with penicillin anaphylaxis. The nurse holds the dose, informs the prescriber and makes sure the allergy is clearly recorded.

Risposta

D · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 38,6 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 20·1,93 = 38,6 mg

Risposta

D = 38,6 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,66 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Volume

V = 3300/5000 = 0,66 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,66 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 22,26 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,035·53 = 1,855 L/h

Velocità di infusione

R = 1,855·12 = 22,26 mg/h

Risposta

R = 22,26 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 10,5 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(8/1)/0,198 = 2,079/0,198 = 10,5 h

Risposta

τ = 10,5 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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