Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

Nuovi eserciziTorna al corso

Nella finestra di stampa scegli “Salva come PDF” per conservarne una copia sul tuo dispositivo.

1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which advice helps reduce the most common side effect of varenicline?

  1. ATake it on an empty stomach at bedtime with a little milk
  2. BTake double doses in the first week
  3. CTake it with alcohol to reduce nausea
  4. DTake it after food with a full glass of water
2.FarmacologiaDifficile

Per un farmaco con eliminazione di primo ordine, raddoppiare la dose (senza cambiare l'intervallo):

  1. ALascia invariato il livello allo stato stazionario ma dimezza il tempo necessario per raggiungerlo
  2. BRaddoppia il livello allo stato stazionario ma non cambia il tempo per raggiungerlo
  3. CDimezza il tempo per raggiungere lo stato stazionario
  4. DRaddoppia l'emivita
3.Calcoli di dosaggioMedia
500 mg+ 9,6 mLV = ? mL

Un flaconcino contiene 500 mg di polvere. L’etichetta indica: aggiungere 9,6 mL di acqua per preparazioni iniettabili per ottenere un volume totale di 10 mL. La prescrizione è di 150 mg. Quale volume V della soluzione ricostituita somministri?

500 mg+ 9,6 mL → 10 mL150 mg
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
20k unità500 mL? mL/h1500 unità/h

Un'infusione contiene 20000 unità di un farmaco in 500 mL. La prescrizione è di 1500 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

20000 unità/500 mL1500 unità/h
R = mL/h
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h96 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 96 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,05 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 15 mg/L?

96 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,7 L/kg6 → 15 mg/LLD = ? mg87 kg · S = 0,92 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 87 kg ha un livello di phenytoin di 6 mg/L; l’obiettivo è 15 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come phenytoin sodium (S = 0,92) e il volume di distribuzione è 0,7 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?

87 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Take it after food with a full glass of water

Perché è questa la risposta

Nausea is the most common adverse effect of varenicline and is reduced by taking it after food with water. Patients should also report changes in mood or behaviour.

Risposta

D · Take it after food with a full glass of water
2.Farmacologia

Risposta: B · Raddoppia il livello allo stato stazionario ma non cambia il tempo per raggiungerlo

Perché è questa la risposta

Nella cinetica di primo ordine la concentrazione allo stato stazionario è proporzionale alla velocità di somministrazione, ma si raggiunge comunque dopo circa 4–5 emivite.

Risposta

B · Raddoppia il livello allo stato stazionario ma non cambia il tempo per raggiungerlo
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentrazione dopo la miscelazione

500 mg/10 mL = 50 mg/mL

Volume

V = 150/50 = 3 mL

Risposta

V = 3 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 37,5 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

20000/500 = 40 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1500/40 = 37,5 mL/h

Risposta

R = 37,5 mL/h
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 72 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,05·96 = 4,8 L/h

Velocità di infusione

R = 4,8·15 = 72 mg/h

Risposta

R = 72 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 595,8 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·87 = 60,9 L

Aumento necessario

15 − 6 = 9 mg/L

Dose di carico

LD = 60,9·9/(0,92·1) = 595,8 mg

Risposta

LD = 595,8 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology