Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Che cosa rende particolarmente pericoloso il sovradosaggio di antidepressivi triciclici come l'amitriptilina?

  1. AImprovvisa iperglicemia
  2. BAritmie cardiache e convulsioni
  3. CCalcoli renali
  4. DGrave insufficienza epatica nel giro di poche ore
2.FarmacologiaDifficile

Un farmaco ha un'emivita di 6 ore. Il suo livello plasmatico è 80 mg/L. Assumendo un'eliminazione di primo ordine e nessuna ulteriore dose, qual è il livello dopo 18 ore?

  1. A10 mg/L
  2. B40 mg/L
  3. C20 mg/L
  4. D26,7 mg/L
3.Calcoli di dosaggioMedia
70 kg20 mg/kg/giorno2× al giornoD = ? mg

Un paziente pesa 70 kg. La dose prescritta è di 20 mg/kg al giorno, suddivisa in 2 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

70 kg20 mg/kg/giorno2× al giorno
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
200 mg/5 mLV = ? mL

A un bambino di 14 kg vengono prescritti 20 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 200 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

14 kg20 mg/kg200 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L5 h3,3 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 10 mg/L a 1 h e 3,3 mg/L a 5 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 3,3 mg/L (5 h)
t½ = h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
80 kg75 · donnaSCr 1,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 75 anni pesa 80 kg e ha una creatinina sierica di 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. Il regime abituale di vancomycin è 1000 mg ogni 12 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo la dose, l’intervallo viene allungato in proporzione al calo della clearance. Trova il nuovo intervallo di somministrazione τ. Arrotonda a una cifra decimale.

75 anni80 kgdonnaSCr = 1,7 mg/dL1000 mg q12hCrCl normale 120 mL/min
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Aritmie cardiache e convulsioni

Perché è questa la risposta

I triciclici bloccano i canali cardiaci del sodio (allargando il complesso QRS) e hanno effetti anticolinergici. In caso di sovradosaggio causano aritmie, ipotensione, convulsioni e coma.

Risposta

B · Aritmie cardiache e convulsioni
2.Farmacologia

Risposta: A · 10 mg/L

Perché è questa la risposta

18 ore corrispondono a tre emivite. Il livello si dimezza tre volte: 80 → 40 → 20 → 10 mg/L.

Risposta

A · 10 mg/L
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 700 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

20·70 = 1400 mg

Per dose

D = 1400/2 = 700 mg

Risposta

D = 700 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 7 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

20·14 = 280 mg

Volume

V = (280/200)·5 = 7 mL

Risposta

V = 7 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 2,501 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(10/3,3)/4 = 1,109/4 = 0,2772 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,2772 = 2,501 h

Risposta

t½ = 2,501 h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 39,9 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 75)·80/(72·1,7)·0,85 = 36,11 mL/min

Nuovo intervallo

τ = 12·120/36,11 = 39,88 ≈ 39,9 h

Risposta

τ = 39,9 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 12, 24, 36 o 48 h.

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