Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

Nuovi eserciziTorna al corso

Nella finestra di stampa scegli “Salva come PDF” per conservarne una copia sul tuo dispositivo.

1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Digoxin 0,25 mg is ordered. The tablets available are 0,125 mg. How many tablets should be given?

  1. A1 tablet
  2. B0,5 tablet
  3. C2 tablets
  4. D4 tablets
2.FarmacologiaDifficile

Alcuni recettori mostrano attività anche in assenza di agonista. In che cosa un agonista inverso differisce da un antagonista neutro su tali recettori?

  1. ARiduce l'attività al di sotto del livello basale
  2. BNon ha alcun effetto se somministrato da solo
  3. CAumenta l'attività al di sopra del livello basale
  4. DDistrugge il recettore in modo permanente
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 15 kg vengono prescritti 4 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 50 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

15 kg4 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 165 microgrammi. La fiala contiene 0,5 mg/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

165 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L6 h3,1 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 10 mg/L a 1 h e 3,1 mg/L a 6 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 3,1 mg/L (6 h)
t½ = h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
93 kg70 · uomoSCr 2,3 mg/dLCrCl → D = ? mg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 70 anni pesa 93 kg e ha una creatinina sierica di 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di levetiracetam è 1000 mg ogni 12 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo l’intervallo, la dose viene ridotta in proporzione alla clearance della creatinina. Trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.

70 anni93 kguomoSCr = 2,3 mg/dL1000 mg q12hCrCl normale 120 mL/min
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · 2 tablets

Perché è questa la risposta

0,25 mg ÷ 0,125 mg = 2 tablets. Doses that need more than a few tablets or unusual fractions should be double-checked.

Risposta

C · 2 tablets
2.Farmacologia

Risposta: A · Riduce l'attività al di sotto del livello basale

Perché è questa la risposta

Un antagonista neutro si limita a bloccare gli agonisti e lascia invariata l'attività basale. Un agonista inverso stabilizza lo stato inattivo del recettore, così l'attività costitutiva scende sotto il livello basale.

Risposta

A · Riduce l'attività al di sotto del livello basale
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,2 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 4·15 = 60 mg

Volume

V = 60/50 = 1,2 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 1,2 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,33 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volume

V = 165/500 = 0,33 mL

Risposta

V = 0,33 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 2,959 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(10/3,1)/5 = 1,171/5 = 0,2342 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,2342 = 2,959 h

Risposta

t½ = 2,959 h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 328 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 70)·93/(72·2,3) = 39,31 mL/min

Dose aggiustata

D = 1000·39,31/120 = 327,6 ≈ 328 mg

Risposta

D = 328 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology