Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which statement about allopurinol is correct?

AIt works within an hour to relieve joint pain
BIt is taken only during an acute attack and stopped as soon as the pain settles
CIt increases uric acid production to flush out crystals
DIt lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack

2.FarmacologiaDifficile

A patient starting sertraline is taught about the drug. Which statement shows a need for further teaching?

A"If I feel better after a week, I can stop taking it."
B"I will tell someone if I have thoughts of harming myself."
C"It may take a few weeks to feel the full effect."
D"I may have some nausea at first."

3.Calcoli di dosaggioMedia

A un bambino di 26 kg vengono prescritti 7,5 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 25 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

26 kg7,5 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

La prescrizione è 2000 microgrammi. La fiala contiene 4 mg/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

2000 mcg4 mg/mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di vancomycin, il livello è 25 mg/L a 1 h e 14 mg/L a 11 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C₁ = 25 mg/L (1 h)C₂ = 14 mg/L (11 h)

t½ = h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di gentamicin in un paziente è 4 h. L’obiettivo è un picco di 10 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 4 hC_peak = 10 mg/LC_trough = 1 mg/L

τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack

Perché è questa la risposta

Allopurinol reduces urate production and is taken daily to prevent attacks. Acute attacks are treated with NSAIDs, colchicine or corticosteroids, and a new rash on allopurinol must be reported.

Risposta

D · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack

2.Farmacologia

Risposta: A · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

Perché è questa la risposta

Antidepressants are continued for months after improvement to prevent relapse, and are tapered when stopped. Early nausea, delayed benefit and monitoring for suicidal thoughts are correct points.

Risposta

A · "If I feel better after a week, I can stop taking it."

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 7,8 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 7,5·26 = 195 mg

Volume

V = 195/25 = 7,8 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 7,8 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,5 mL

Stesse unità

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

Volume

V = 2000/4000 = 0,5 mL

Risposta

V = 0,5 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 11,95 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(25/14)/10 = 0,5798/10 = 0,05798 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,05798 = 11,95 h

Risposta

t½ = 11,95 h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 13,3 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(10/1)/0,1733 = 2,303/0,1733 = 13,29 ≈ 13,3 h

Risposta

τ = 13,3 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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