Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Why should NSAIDs be used with caution in some people with asthma?

  1. AThey increase the clearance of salbutamol
  2. BThey cause mucus plugs by drying the airways
  3. CThey can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
  4. DThey block the anti-inflammatory effect of inhaled corticosteroids
2.FarmacologiaDifficile

A drug is ordered at 5 micrograms/kg/min for an 80 kg patient. The infusion contains 1,600 micrograms per mL. What rate in mL/h is needed?

  1. A15 mL/h
  2. B4 mL/h
  3. C25 mL/h
  4. D150 mL/h
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 17 kg vengono prescritti 20 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 50 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

17 kg20 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
10%soluzione madreacqua = ? mL

Devi preparare 100 mL di una soluzione al 1% (p/v) partendo da una soluzione madre al 10% (p/v). Quanta acqua W va aggiunta alla soluzione madre?

C₁ = 10%C₂ = 1%V₂ = 100 mL
W = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 360 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 12 mg/L e l’emivita è 3 h. Trova il volume di distribuzione Vd.

D = 360 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,25 L/kg1 → 8 mg/LD = ? mg84 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 84 kg in terapia con dosi regolari di tobramycin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 8 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,25 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

84 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma

Perché è questa la risposta

In aspirin-exacerbated respiratory disease, COX inhibition increases leukotriene production, causing bronchospasm. These patients should avoid aspirin and other non-selective NSAIDs.

Risposta

C · They can trigger bronchospasm in aspirin-sensitive asthma
2.Farmacologia

Risposta: A · 15 mL/h

Perché è questa la risposta

5 × 80 = 400 micrograms/min, × 60 = 24,000 micrograms/h, ÷ 1,600 micrograms/mL = 15 mL/h. Weight-based infusions are double-checked because errors are easy to make.

Risposta

A · 15 mL/h
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 6,8 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 20·17 = 340 mg

Volume

V = 340/50 = 6,8 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 6,8 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: W = 90 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume di soluzione madre

V₁ = 1·100/10 = 10 mL

Acqua da aggiungere

W = 100 − 10 = 90 mL

Risposta

W = 90 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: Vd = 30 L

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 360/12 = 30 L

Risposta

Vd = 30 L
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 147 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,25·84 = 21 L

Dose

D = 21·(8 − 1) = 147 mg

Risposta

D = 147 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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