Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which technique is correct when giving subcutaneous enoxaparin from a prefilled syringe?

  1. AInject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
  2. BExpel the air bubble from the syringe first, then inject into the deltoid muscle
  3. CMassage the site well for one minute after the injection
  4. DInject into a vein on the back of the hand
2.FarmacologiaDifficile

A patient taking azathioprine is prescribed allopurinol for gout. What is the main danger?

  1. ASevere bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
  2. BGout becomes worse because allopurinol is inactivated by azathioprine
  3. CLiver enzyme induction, making azathioprine ineffective
  4. DSevere hypertension from the combination
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 25 kg vengono prescritti 2 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 50 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

25 kg2 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 600 unità di un farmaco disponibile a 1000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

600 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 50 mL/min

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). La vancomicina viene somministrata in infusione continua a un paziente la cui clearance della vancomicina è 50 mL/min. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 25 mg/L?

CL = 50 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
53 kg59 · uomoSCr 2,4 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 59 anni pesa 53 kg e ha una creatinina sierica di 2,4 mg/dL (212 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di atenolol è 100 mg per una clearance della creatinina di 120 mL/min e una frazione fe = 0,9 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.

59 anni53 kguomoSCr = 2,4 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl normale 120 mL/min
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards

Perché è questa la risposta

Enoxaparin is given deep subcutaneously, usually in the abdomen at least 5 cm from the umbilicus. The air bubble in the prefilled syringe is not expelled, and rubbing the site increases bruising.

Risposta

A · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
2.Farmacologia

Risposta: A · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced

Perché è questa la risposta

Azathioprine is converted to mercaptopurine, which is partly inactivated by xanthine oxidase. Allopurinol blocks this enzyme, so levels rise and dangerous myelosuppression can occur unless the dose is greatly reduced or the combination avoided.

Risposta

A · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 2·25 = 50 mg

Volume

V = 50/50 = 1 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 1 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,6 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Volume

V = 600/1000 = 0,6 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,6 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 75 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance in L/h

50·60/1000 = 3 L/h

Velocità di infusione

R = 3·25 = 75 mg/h

Risposta

R = 75 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 29 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 59)·53/(72·2,4) = 24,84 mL/min

Frazione di dose (Dettli)

Q = 1 − 0,9·(1 − 24,84/120) = 0,2863

Dose aggiustata

D = 0,2863·100 = 28,63 ≈ 29 mg

Risposta

D = 29 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.

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