Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which early signs suggest systemic toxicity from a local anaesthetic?

AItchy rash and swelling only at the injection site
BPinpoint pupils and slow, shallow breathing
CHeavy sweating, salivation and diarrhoea
DNumbness around the mouth, metallic taste and tinnitus

2.FarmacologiaDifficile

A patient who has had several courses of bleomycin develops a dry cough and worsening breathlessness. What should the nurse suspect?

AA normal effect that will pass in a day
BPulmonary fibrosis from bleomycin
CAsthma caused by anxiety
DHeart failure from bleomycin

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un paziente pesa 18 kg. La dose prescritta è di 20 mg/kg al giorno, suddivisa in 3 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

18 kg20 mg/kg/giorno3× al giorno

D = mg

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un paziente pesa 132 lb. La prescrizione è di 2 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 100 mg in 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri?

132 lb2 mg/kg100 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente ha una clearance della lidocaina di 800 mL/min. Quale velocità di infusione R in mg/min mantiene il livello allo stato stazionario a 2 mg/L?

CL = 800 mL/minC_ss = 2 mg/L

R = mg/min

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 3 L/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 25 mg/L?

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1C_ss,avg = 25 mg/L

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus

Perché è questa la risposta

Local anaesthetic toxicity starts with central nervous system signs such as perioral numbness, metallic taste, tinnitus and agitation. It can progress to seizures, arrhythmias and cardiac arrest.

Risposta

D · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus

2.Farmacologia

Risposta: B · Pulmonary fibrosis from bleomycin

Perché è questa la risposta

Bleomycin can cause pneumonitis and pulmonary fibrosis, especially at higher cumulative doses. New respiratory symptoms are reported, and lung function may be monitored.

Risposta

B · Pulmonary fibrosis from bleomycin

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 120 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

20·18 = 360 mg

Per dose

D = 360/3 = 120 mg

Risposta

D = 120 mg

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

132/2,2 = 60 kg

Dose

2·60 = 120 mg

Volume

V = (120/100)·1 = 1,2 mL

Risposta

V = 1,2 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 1,6 mg/min

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance in L/min

800 mL/min = 0,8 L/min

Velocità di infusione

R = 0,8·2 = 1,6 mg/min

Risposta

R = 1,6 mg/min

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 900 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Dose

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 25·3·12/(1·1) = 900 mg

Risposta

D = 900 mg

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