Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Quale è un noto effetto avverso dei corticosteroidi orali a lungo termine?

APressione arteriosa bassa
BOsteoporosi
CCalo di peso
DIpoglicemia

2.FarmacologiaDifficile

How does levonorgestrel emergency contraception mainly work?

AIt delays or prevents ovulation
BIt ends an established pregnancy
CIt kills sperm in the vagina
DIt causes an immediate period

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un paziente che pesa 29 kg ha una superficie corporea di 1,11 m². La prescrizione è di 375 mg/m². Trova la dose D in mg.

29 kgBSA = 1,11 m²375 mg/m²

D = mg

4.Calcoli di dosaggioDifficile

La prescrizione è 0,28 mg. La fiala contiene 1000 microgrammi per mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

0,28 mg1000 mcg/mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). La vancomicina viene somministrata in infusione continua a un paziente la cui clearance della vancomicina è 90 mL/min. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 25 mg/L?

CL = 90 mL/minC_ss = 25 mg/L

R = mg/h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di theophylline scorre a 52,5 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 3,5 L/h e l’emivita è 9 h. Qual è il livello C dopo 6 h?

R = 52,5 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 9 ht = 6 h

C = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Osteoporosi

Perché è questa la risposta

I corticosteroidi a lungo termine riducono la formazione ossea e aumentano il rischio di fratture. Causano anche aumento di peso, iperglicemia, ipertensione e un maggiore rischio di infezioni.

Risposta

B · Osteoporosi

2.Farmacologia

Risposta: A · It delays or prevents ovulation

Perché è questa la risposta

Levonorgestrel emergency contraception mainly prevents or delays ovulation and does not disrupt an implanted pregnancy. Its effectiveness falls the longer it is delayed after unprotected sex.

Risposta

A · It delays or prevents ovulation

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 416,3 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 375·1,11 = 416,3 mg

Risposta

D = 416,3 mg

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,28 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

0,28 mg = 280 mcg

Volume

V = 280/1000 = 0,28 mL

Risposta

V = 0,28 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 135 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance in L/h

90·60/1000 = 5,4 L/h

Velocità di infusione

R = 5,4·25 = 135 mg/h

Risposta

R = 135 mg/h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 5,551 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

C_ss = 52,5/3,5 = 15 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 15·(1 − e^{−0,07702·6}) = 5,551 mg/L

Risposta

C = 5,551 mg/L

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