Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient with a peanut allergy is taught to use an adrenaline auto-injector. Which statement is correct?

  1. ACall emergency services after using it, even if symptoms improve
  2. BUse it only if the antihistamine has not worked after an hour
  3. CKeep it at home so it is not lost
  4. DThere is no need to see a doctor if the swelling goes down
2.FarmacologiaDifficile

In adult cardiac arrest with shock-refractory ventricular fibrillation, which antiarrhythmic is commonly given?

  1. AVerapamil
  2. BDigoxin
  3. CAdenosine
  4. DAmiodarone
3.Calcoli di dosaggioMedia
1:10 000fialaV = ? mL

Una siringa preriempita di adrenalina riporta 1:10 000 (0,1 mg/mL). La prescrizione è di 1 mg EV nell’arresto cardiaco. Quale volume V somministri?

1:10 0001 mg
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
25k unità1000 mL? mL/h1000 unità/h

Un'infusione contiene 25000 unità di un farmaco in 1000 mL. La prescrizione è di 1000 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

25000 unità/1000 mL1000 unità/h
R = mL/h
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L6 h2,5 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di gentamicin, il livello è 8 mg/L a 1 h e 2,5 mg/L a 6 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2,5 mg/L (6 h)
t½ = h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,3 L/kg1 → 7 mg/LD = ? mg83 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 83 kg in terapia con dosi regolari di tobramycin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 7 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,3 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

83 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Call emergency services after using it, even if symptoms improve

Perché è questa la risposta

Anaphylaxis can recur after the adrenaline wears off (a biphasic reaction). The person always calls for help after using it, carries two auto-injectors and uses adrenaline early.

Risposta

A · Call emergency services after using it, even if symptoms improve
2.Farmacologia

Risposta: D · Amiodarone

Perché è questa la risposta

Amiodarone is used for VF or pulseless VT that persists after shocks, with lidocaine as an alternative. Adenosine, digoxin and verapamil have no role in VF.

Risposta

D · Amiodarone
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL

Volume

V = 1/0,1 = 10 mL

Risposta

V = 10 mL

Le etichette statunitensi ora riportano mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Non somministrare mai adrenalina 1 mg/mL in bolo EV.

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 40 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

25000/1000 = 25 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1000/25 = 40 mL/h

Risposta

R = 40 mL/h
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 2,98 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(8/2,5)/5 = 1,163/5 = 0,2326 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,2326 = 2,98 h

Risposta

t½ = 2,98 h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 149,4 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,3·83 = 24,9 L

Dose

D = 24,9·(7 − 1) = 149,4 mg

Risposta

D = 149,4 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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