Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Why is ketorolac given only for a short course?

  1. AGI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
  2. BIt causes respiratory depression after a few days
  3. CIt quickly loses all its pain-relieving effect because of tolerance
  4. DIt is a strong opioid that causes addiction
2.FarmacologiaDifficile

A patient on warfarin is taught about diet. Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"I will keep the amount of green leafy vegetables I eat about the same each week."
  2. B"I will use a soft toothbrush and an electric razor."
  3. C"I will tell my dentist that I take warfarin."
  4. D"I will stop eating all green vegetables from now on."
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 35 kg vengono prescritti 3 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 25 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

35 kg3 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
125 mg/5 mLV = ? mL

A un bambino di 24 kg vengono prescritti 15 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 125 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

24 kg15 mg/kg125 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 4,5 L/h

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). La vancomicina viene somministrata in infusione continua a un paziente la cui clearance della vancomicina è 4,5 L/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 20 mg/L?

CL = 4,5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = 25 mg/LD = ? mg · q12hCL = 4,5 L/hS = 1 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 4,5 L/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 25 mg/L?

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use

Perché è questa la risposta

Ketorolac is a potent NSAID used for short-term moderate to severe pain. Its risks of GI bleeding, kidney injury and bleeding are high, so treatment is limited to a few days.

Risposta

A · GI bleeding and kidney injury become more likely with longer use
2.Farmacologia

Risposta: D · "I will stop eating all green vegetables from now on."

Perché è questa la risposta

Patients on warfarin should keep their vitamin K intake consistent rather than avoid it. Sudden changes in green vegetable intake can make the INR unstable.

Risposta

D · "I will stop eating all green vegetables from now on."
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 4,2 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 3·35 = 105 mg

Volume

V = 105/25 = 4,2 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 4,2 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 14,4 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

15·24 = 360 mg

Volume

V = (360/125)·5 = 14,4 mL

Risposta

V = 14,4 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 90 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Velocità di infusione

R = 4,5·20 = 90 mg/h

Risposta

R = 90 mg/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 1350 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·4,5·12/(1·1) = 1350 mg

Risposta

D = 1350 mg

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