Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Quale effetto avverso grave ma raro delle statine i pazienti devono segnalare subito?

  1. AUna tosse secca
  2. BGonfiore alle caviglie
  3. CUn sapore metallico
  4. DDolore o debolezza muscolare inspiegati
2.FarmacologiaDifficile

A patient taking sertraline starts St John's wort for low mood. What is the main concern?

  1. ASerotonin syndrome from combined serotonergic effects
  2. BSevere low blood pressure from blocked alpha receptors
  3. CA hypertensive crisis from tyramine
  4. DBleeding from vitamin K deficiency
3.Calcoli di dosaggioMedia
2%2 mLm = ? mg

Quanti milligrammi di farmaco m ci sono in 2 mL di una soluzione al 2% (p/v)?

2% w/v2 mL
m = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 1,84 mg. La fiala contiene 4000 microgrammi per mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

1,84 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg71 kg · S = 0,92 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 71 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.

71 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di vancomycin viene iniziata senza dose di carico. L’emivita in questo paziente è 6 h. Quanto tempo t serve per raggiungere il 80% del livello allo stato stazionario?

t½ = 6 h80% Css
t = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Dolore o debolezza muscolare inspiegati

Perché è questa la risposta

Le statine possono causare miopatia, che raramente progredisce a rabdomiolisi con danno renale. Il dolore muscolare inspiegato va controllato, per esempio con il dosaggio della creatinchinasi.

Risposta

D · Dolore o debolezza muscolare inspiegati
2.Farmacologia

Risposta: A · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects

Perché è questa la risposta

St John's wort has serotonergic effects, so it can cause serotonin syndrome with SSRIs. It also induces liver enzymes and can reduce levels of drugs such as the combined pill, warfarin and ciclosporin.

Risposta

A · Serotonin syndrome from combined serotonergic effects
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: m = 40 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

2% = 2 g/100 mL = 20 mg/mL

Massa di farmaco

m = 20·2 = 40 mg

Risposta

m = 40 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,46 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

1,84 mg = 1840 mcg

Volume

V = 1840/4000 = 0,46 mL

Risposta

V = 0,46 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 810,3 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·71 = 49,7 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 49,7·15 = 745,5 mg

Dose di carico

LD = 745,5/(0,92·1) = 810,3 mg

Risposta

LD = 810,3 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: t = 13,93 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tempo per raggiungere la frazione indicata dello stato stazionario

t = −ln(1 − 0,8)/0,1155 = 1,609/0,1155 = 13,93 h

Risposta

t = 13,93 h

Sono 2,322 emivite.

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