Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Un agonista parziale viene somministrato insieme a una dose elevata di un agonista pieno. Che cosa succede alla risposta?

  1. ADiminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori
  2. BResta esattamente uguale a quella del solo agonista pieno ad alta dose
  3. CRaddoppia, perché entrambi i farmaci attivano il recettore
  4. DSupera il massimo dell'agonista pieno
2.FarmacologiaDifficile

Why is pethidine (meperidine) avoided in older people and in kidney impairment?

  1. AIts metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
  2. BIt is not absorbed from the gut when kidney function is poor
  3. CIt causes severe hypoglycaemia in these groups
  4. DIt has no pain-relieving effect in older people
3.Calcoli di dosaggioMedia
500 mg+ 1,8 mLV = ? mL

Un flaconcino contiene 500 mg di polvere. L’etichetta indica: aggiungere 1,8 mL di acqua per preparazioni iniettabili per ottenere un volume totale di 2 mL. La prescrizione è di 300 mg. Quale volume V della soluzione ricostituita somministri?

500 mg+ 1,8 mL → 2 mL300 mg
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 0,44 mg. La fiala contiene 500 microgrammi per mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

0,44 mg500 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L4 h5 mg/L

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 10 mg/L a 1 h e 5 mg/L a 4 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​9 hC = ?

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di vancomycin scorre a 100 mg/h senza dose di carico. La clearance del paziente è 5 L/h e l’emivita è 6 h. Qual è il livello C dopo 9 h?

R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 6 ht = 9 h
C = mg/L

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Diminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori

Perché è questa la risposta

Un agonista parziale ha un'efficacia minore. Quando sposta un agonista pieno dai recettori, la risposta totale diminuisce. Per questo la buprenorfina può scatenare l'astinenza in chi usa agonisti oppioidi pieni.

Risposta

A · Diminuisce, perché l'agonista parziale compete per i recettori
2.Farmacologia

Risposta: A · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures

Perché è questa la risposta

Norpethidine is excreted by the kidney and is a CNS stimulant. When it accumulates, it causes tremor, agitation and seizures, so other opioids are preferred.

Risposta

A · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentrazione dopo la miscelazione

500 mg/2 mL = 250 mg/mL

Volume

V = 300/250 = 1,2 mL

Risposta

V = 1,2 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,88 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Stesse unità

0,44 mg = 440 mcg

Volume

V = 440/500 = 0,88 mL

Risposta

V = 0,88 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 3 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(10/5)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Risposta

t½ = 3 h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: C = 12,93 mg/L

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Livello allo stato stazionario

Css = 100/5 = 20 mg/L

Costante di velocità

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Livello dopo il tempo indicato

C = 20·(1 − e−0,1155·9) = 12,93 mg/L

Risposta

C = 12,93 mg/L

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