Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient receiving chemotherapy has a very low neutrophil count and is going home. Which teaching is most important?

  1. ATake paracetamol regularly so that fevers do not show
  2. BEat plenty of raw shellfish to boost protein
  3. CExercise in crowded gyms to build strength
  4. DReport a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away
2.FarmacologiaDifficile

A woman with epilepsy who takes an antiepileptic drug plans to become pregnant. Which advice is standard?

  1. AAvoid folic acid because it lowers drug levels
  2. BNo change is needed, as antiepileptics carry no risk in pregnancy
  3. CStop all antiepileptic drugs straight away as soon as she stops contraception
  4. DTake folic acid before conception and seek specialist review of her medication
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 26 kg vengono prescritti 5 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 25 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

26 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 3950 unità di un farmaco disponibile a 5000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

3950 units5000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 150 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 6 mg/L e l’emivita è 2 h. Trova la clearance CL in L/h.

D = 150 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di tobramycin in un paziente è 2 h. L’obiettivo è un picco di 7 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 2 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Report a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away

Perché è questa la risposta

Neutropenic patients may have few signs of infection other than fever, and sepsis can develop quickly. A fever needs urgent assessment; good hand hygiene and avoiding sick contacts are also taught.

Risposta

D · Report a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away
2.Farmacologia

Risposta: D · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication

Perché è questa la risposta

Folic acid before and in early pregnancy reduces the risk of neural tube defects. Medication should be reviewed before conception, but drugs should not be stopped suddenly because uncontrolled seizures are also dangerous.

Risposta

D · Take folic acid before conception and seek specialist review of her medication
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 5,2 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 5·26 = 130 mg

Volume

V = 130/25 = 5,2 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 5,2 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,79 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Volume

V = 3950/5000 = 0,79 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,79 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: CL = 8,664 L/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 150/6 = 25 L

Costante di velocità

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Clearance

CL = 0,3466·25 = 8,664 L/h

Risposta

CL = 8,664 L/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 5,6 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(7/1)/0,3466 = 1,946/0,3466 = 5,615 ≈ 5,6 h

Risposta

τ = 5,6 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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