Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

An IV site is cool, swollen and pale, and the infusion is running slowly. What should the nurse do?

AFlush the cannula forcefully with saline
BApply a tight bandage over the site
CStop the infusion, remove the cannula and elevate the limb
DIncrease the infusion rate to push through and clear the blockage

2.FarmacologiaDifficile

Why is vincristine labelled "for intravenous use only – fatal if given by other routes"?

ASubcutaneous injection makes the drug inactive
BOral vincristine causes immediate anaphylaxis
CAccidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
DIntramuscular injection causes severe and prolonged hypoglycaemia

3.Calcoli di dosaggioMedia

A un bambino di 8 kg vengono prescritti 3 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 10 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

8 kg3 mg/kg10 mg/mL

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

La prescrizione è 2450 unità di un farmaco disponibile a 5000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

2450 units5000 units/mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di vancomycin, il livello è 35 mg/L a 1 h e 20,1 mg/L a 9 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C₁ = 35 mg/L (1 h)C₂ = 20,1 mg/L (9 h)

t½ = h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 54 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 8 h. La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 15 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 154 kgC_ss,avg = 15 mg/L

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Stop the infusion, remove the cannula and elevate the limb

Perché è questa la risposta

These signs suggest infiltration. The infusion is stopped and the cannula removed, the limb is elevated, and a new cannula is placed elsewhere; vesicant drugs need the extravasation protocol.

Risposta

C · Stop the infusion, remove the cannula and elevate the limb

2.Farmacologia

Risposta: C · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity

Perché è questa la risposta

Vincristine given intrathecally causes ascending paralysis and death. To prevent this, it is usually given in a small IV bag rather than a syringe and kept separate from intrathecal drugs.

Risposta

C · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 2,4 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 3·8 = 24 mg

Volume

V = 24/10 = 2,4 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 2,4 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,49 mL

Volume

V = 2450/5000 = 0,49 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,49 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 9,998 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(35/20,1)/8 = 0,5546/8 = 0,06933 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,06933 = 9,998 h

Risposta

t½ = 9,998 h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 324 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,04·54 = 2,16 L/h

Dose

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,16·8/(0,8·1) = 324 mg

Risposta

D = 324 mg

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